Беродуал – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Капли Беродуал – как применять детям и взрослым

Многие заболевания легочной системы связаны с появлением бронхоспазма, который затрудняет дыхание и мешает отхождению мокроты при кашле. В этих случаях и показаны ингаляции с препаратом Беродуал. Его разрешено применять у беременных, кормящих и детей. После консультации врача процедуры можно выполнять дома самостоятельно, но грудным детям ингаляции можно делать только под наблюдением врача и чаще в условиях стационара.

Форма выпуска, состав

Раствор Беродуал для ингаляций представляет собой бесцветную или прозрачную жидкость с почти неощутимым запахом, в которой отсутствуют суспендированные частицы. Основные компоненты, обеспечивающие лечебный эффект: фенотерола гидробромид и ипратропия бромида моногидрат. Вспомогательные составляющие:

  • очищенная вода;
  • натрия хлорид;
  • динатрия эдетата дигидрат;
  • хлористоводородная кислота;
  • бензалкония хлорид.

Раствор разливают в стеклянные темные флаконы объемом 20 мл, которые имеют полиэтиленовую капельницу, для удобства дозирования препарата.

Что делает Беродуал

Медикамент обладает противовоспалительным, антиспазматическим действием, также он нормализует количество секрета в бронхах. После выполнения ингаляций:

  • исчезают хрипы в легких;
  • восстанавливается дыхание;
  • облегчается кашель или полностью купируется;
  • улучшается дренажная функция в бронхах.

Фармакодинамика

Беродуал является комбинированным бронходилатирующим средством. Лечебный эффект достигается за счет 2 – х компонентов: фенотерола гидробромид (бета-адреномиметик) и ипратропия бромид (м-холиномиметик). Ипратропия бромид имеет антихолинергические свойства. Он угнетает рефлексы блуждающего нерва и противодействует ацетилхолину (медиатор, выделяющийся из окончаний блуждающего нерва).

Максимальный эффект у людей с бронхоспазмом, связанном с эмфиземой или бронхитом проявляется через 1.5 – 2 часа и может длиться до 6 часов, облегчается же состояние через 5 -10 минут. Ипратропия бромид не имеет негативного действия на выделение слизи в дыхательных путях и газообмен в легких. Фенотерол в терапевтической дозировке избирательно воздействует на бета-адренорецепторы.

Он расслабляет гладкие мышцы сосудистой стенки и бронхов, препятствуя реакциям бронхоспазма. После ингаляций фенотерол препятствует выделению воспалительных медиаторов и бронхоспазму из тучных клеток. Также фенотерол воздействует на деятельность сердца – увеличивает силу и частоту сокращений сердца, что происходит вследствие влияния на адренорецепторы сердечной ткани.

Совместное действие фенотерола и ипратропия бромида дают бронхорасширяющее действие путем воздействия на клетки рецепторы. Они усиливают действие друг друга, благодаря чему достигается спазмолитическое действие на мышечную ткань бронхов, терапевтическое действие при болезнях легких, сопряженных с обструкцией дыхательных путей. При острой бронхообструкции применение препарата оправдано, за счет его быстрого действия.

Фармакокинетика

После применения Беродуала, его компоненты попадают в легкие до 39% от первоначальной дозы, процент может меняться в зависимости от дозы препарата и способу ингаляции. Остальная часть раствора остается на ротоглотке, полости рта и мундштуке ингалятора. Раствор с полости рта и ротоглотки проглатывается и попадает в желудочно-кишечный тракт. В течение нескольких минут основная доза препарата достигает тканей легких.

Фенотерол взаимодействует с белками плазмы на 40%. Он выводится почками с мочой, препарат, попавший в ЖКТ, выводится вместе калом. Ипратропия бромид связывается с белками на 20%. Метаболизируется в печени и выделяется из организма аналогично фенотеролу.

Показания к применению

Препарат применяют в профилактических и лечебных целях при:

  • хронической обструктивной болезни легких;
  • бронхиальной астме;
  • обструктивных бронхитах (с наличием или отсутствием эмфиземы);
  • пневмонии.

Ингаляции при бронхите

При бронхите затрудняется фаза вдоха и возникают хрипы. При слабой или умеренной степени выраженности данных симптомов чаще применяют средства на основе амброксола, такие как Лазолван. Беродуал не является обязательным препаратом для лечения бронхита. Но при тяжелом его течении возможно применение сначала Беродуала а затем Лазолвана.

При пневмонии

В первую очень при лечении пневмонии пульмонологи назначают антибактериальные препараты, с целью восстановления дренажной функции назначают отхаркивающие и муколитические средства. Беродуал при пневмонии показан, если она сопровождаться симптомами бронхоспазма.

При ларингите

Ларингит не является показанием для применения медикамента, но его могут назначить при ларингите, сопровождающимся затрудненным дыханием (стенозирующий ларингит, ларинготрахеит). При данном заболевании, ингаляции не всегда помогают устранить отеки гортани, голосовой щели, поэтому Беродуал при ларингите является дополнительным препаратом в комплексном лечении.

При сухом и удушающем кашле

Беродуал не является препаратом для лечения кашля. Сухой кашель чаще связан с бронхиальной астмой, которая сопровождается бронхообструкцией. В этом случае препарат окажет лечебное действие. При других заболеваниях, связанных с влажным кашлем, мокротой, гноем применение медикамента не показано. При удушающем кашле, который может возникать при стенозе гортани, обтурации дыхательных путей жидкостью, инфекционном ларинготрахеите лечение ингаляциями весьма эффективны.

Инструкция по применению

Беродуал для ингаляций должен назначать только врач, так как дозировка, количество ингаляций в день, длительность лечения устанавливается индивидуально. В инструкции указаны стандартные дозировки.

Как разводить, использовать Беродуал, можно ли его пить

Препарат применяют только для ингаляционного введения, пить его или закапывать в нос нельзя. Ингаляции начинают делать с минимальной рекомендуемой дозировки. Беродуал разводят только 0.9% раствором натрия хлорида до общего объема 3 – 4 мл. 20 капель препарата составляют 1 мл, 10 капель – 0.5 мл и т.д., остальную часть до 4 мл составляет натрия хлорид.

Длительность сеанса контролируют по количеству и по мере расходования раствора. Для ингаляции нет определенного требования к небулайзеру или ингалятору, поэтому можно использовать разные их модели. Но, доза, которая достигает организма, зависит от типа устройства, и она может быть выше, чем при применении аналогичных доз дозированной формы Беродуала Н в виде аэрозоля.

Как и сколько делать ингаляции

Ингаляции проводят через равные промежутки времени, но не чаще 3 раз в сутки. Увеличение количества ингаляций в сутки возможно только при тяжелом течении заболевания, длительность процедуры может быть увеличена до 8 минут. Продолжительность ингаляции определяют по расходованию раствора в небулайзере, как только он закончился, ингаляцию прекращают, в среднем это 3 – 7 минут. 7 минут – это максимальное время ингаляции, по истечению которого процедуру прекращают. Длительность лечения должен определять только врач, учитывая состояние больного и тяжесть патологии. В среднем лечение длится от 5 до 10 дней.

Читайте также:  Гигиена новорожденной девочки (особенности интимного ухода)

Перед процедурой мундштук или маску, а также емкость для раствора промывают. В емкость для раствора в небулайзере или ингаляторе закапывают необходимое количество препарата. В эту же емкость добавляют раствор натрия хлорида до необходимого количества раствора (до 3 или 4 мл). Емкость плотно закрывают. При использовании небулайзера, мундштук плотно обхватывают губами, чтобы вещество в виде пара не выходило из полости рта.

При использовании ингалятора – маску плотно прислоняют к лицу. Во время процедуры нужно ровно и спокойно дышать, не нужно стараться делать глубоких вдохов и выдохов. После ингаляции оставшийся препарат в емкости выливают, так как его нельзя хранить в разведенном виде до следующей ингаляции.

Как делать ингаляции детям

Для детей можно использовать небулайзер, которым пользуются взрослые, хотя в аптеках продаются небулайзеры для детей, они привлекают внимание ребенка, так они очень яркие, и многие сделаны в форме зверей. Делать ингаляции маленьким детям не сложно, главное его завлечь. Им всегда трудно усидеть на одном месте, поэтому, чтобы его отвлечь нужно дать ему в руку яркую игрушку, книжку, желательно новую, которую малыш еще не видел, это его точно отвлечет.

Перед процедурой малышам старше 3 – 4 лет нужно объяснить, зачем ему нужно это делать, и что если он подышит паром, ему сразу станет легче. Чтобы замотивировать ребенка на процедуру, нужно сказать, что после ингаляции малыш получит, что то вкусное, то, что он любит.

Дозировка Беродуала

Количество капель для детей и взрослых в некоторых ситуациях, может отличаться от данных в инструкции. Определить точное количество препарата может только врач, учитывая состояние пациента, наличие сопутствующей патологии и степени тяжести обструкции.

Беродуал не из тех медикаментов, которые можно купить и применять самостоятельно, особенно для детей. Дозировка подбирается индивидуально из учета остроты приступа. Ингаляции начинают с минимальной рекомендуемой дозы, курс лечения прекращают после уменьшения симптомов заболевания.

Дозировка для взрослых и пожилых людей

При назначении препарата указывают количество капель на один прием. При наличии умеренного бронхоспазма назначают по 0.5 мл беродуала – 10 капель. При остром приступе количество капель от 20 (1 мл) до 50 (2.5 мл). При тяжелых приступах количество капель может быть увеличено максимум до 80 капель (4 мл).

Дозировка для детей

Для детей старше 12 лет дозировка аналогична взрослым. С 6 до 12 лет количество капель при остром приступе может варьировать от 10 (0.5 мл) до 40 (2 мл). Максимальное количество капель может быть превышено при крайне тяжелом состоянии.

Ингаляции грудничку

Использовать Беродуал у детей младше 6 лет можно только под медицинским наблюдением, так как информации о применении препарата у маленьких детей крайне мало. Количество препарата для малышей данной группы рассчитывается из учета массы тела. Количество капель на 1 кг – 0.1 мл (2 капли), но количество препарата не должно превышать 0.5 мл (10 капель) на одну процедуру.

Применение при беременности

Согласно клиническим исследованиям, компоненты препарата не имеют негативного воздействия на плод и течение беременности, но применять его необходимо с осторожностью, особенно в первые 3 месяца беременности. Также необходимо учитывать, что фенотерол влияет на сократимость матки, то есть в последние месяцы беременности он может вызвать преждевременные роды или угрозу выкидыша. В связи с этим, в третьем триместре его применяют под строгим контролем гинеколога.

Исследования показали, что фенотерол выделяется с молоком матери, про ипратропия бромид таких данных нет. Негативного влияния на новорожденного фенотерол не оказывает — нет выявленных случаев патологии развитии плода под влиянием данного вещества. Его количество в грудном молоке минимальное, поэтому он не вызывает нарушение развитие новорожденного. Но, несмотря на эти факты, препарат в период лактации применяют с осторожностью.

Отзывы о применении у детей

Противопоказания

Применение раствора для ингаляций противопоказано при:

  • тахиаритмии;
  • высокой чувствительности к атропиноподобным медикаментам;
  • непереносимости хотя бы одного компонента, входящего в состав раствора;
  • гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Ингаляции с препаратом используют осторожно и под контролем врача при:

  • тяжелых патологиях сердечно-сосудистой системы;
  • сахарном диабете (недостаточно контролируемом);
  • закрытоугольной глаукоме;
  • недавнем инфаркте миокарда;
  • феохромоцитоме;
  • муковисцидозе;
  • окклюзии мочевыводящих путей;
  • высоком артериальном давлении;
  • гипертиреозе.

Препарат не противопоказан беременным и кормящим, но его также применяют с осторожностью и по строгим показаниям.

Побочные эффекты

Негативные эффекты чаще связаны с бета-адренергическим и антихолинергическим воздействием средства. Во время ингаляции возможно местное раздражение слизистых оболочек. Наиболее частыми побочными реакциями являются:

  • головная боль;
  • головокружение;
  • кашель;
  • дисфония;
  • позывы на рвоту;
  • тахикардия;
  • фарингит;
  • тошнота;
  • тремор.

Редкие и крайне редкие побочные эффекты отмечают по системно:

  1. Cо стороны обмена веществ – гипокалиемия.
  2. Со стороны нервной системы – возбуждение, нервозность, сильные головные боли.
  3. Со стороны иммунной системы – крапивница, гиперчувствительность, анафилактические реакции.
  4. Со стороны сердечно-сосудистой системы – повышение систолического или диастолического артериального давления, фибрилляция предсердий, ишемия миокарда, ощущение сердцебиения.
  5. Со стороны органов зрения – покраснение конъюнктивы, глаукома, нарушение остроты зрения, отек роговицы, болезненность в глазах, повышение внутриглазного давления.
  6. Со стороны дыхательной системы – раздражение и отек слизистых глотки, парадоксальный бронхоспазм, фарингит.
  7. Со стороны пищеварительной системы – нарушение функции желудочно-кишечного тракта, рвота, стоматит, диарея или запор, глоссит.
  8. Со стороны мочевыделительной системы – нарушение выделения мочи.
  9. Со стороны костно-мышечной системы – миалгии, слабость и спазм мышц.
  10. Со стороны кожных покровов – гипергидроз и зуд.

Особые указания

Производитель не указывает данных о влиянии медикамента на управление транспортными средствами и механизмами. Но, учитывая побочные эффекты, необходимо быть осторожными, так возможно головокружение, нарушение зрительной функции и тремор. Фенотерол, в составе препарата может дать положительный результат на допинг у спортсменов.

Препарат нельзя применять на постоянной основе, при бронхиальной астме показано симптоматическое лечение, ингаляции же применяют только для купирования ее приступа. При применении медикамента возможно усиление одышки и развитие парадоксального бронхоспазма, который может нести угрозу для жизни. При их развитии, а также появлении других побочных эффектов препарат отменяют и переходят аналогичные по действию препараты.

Читайте также:  Хронический одонтогенный верхнечелюстной синусит современное состояние проблемы (обзор литературы)

При ингаляции необходимо следить, чтобы препарат не попадал в глаза, особенно это касается людей с закрытоугольной глаукомой. Так как при попадании ингаляционного раствора при процедуре в глаза, известны случаи развития осложнений в виде болей в глазах, повышении внутриглазного давления, затуманивании зрения. Для их предотвращения необходимо плотно прижимать маску ингалятора к лицу или плотно прижимать губами мундштук небулайзера.

Взаимодействие с другими препаратами

Параллельное применение Беродуала с глюкокортикостероидами улучшает эффективность последних. Необходима осторожность при одновременном применении ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантом, так как они усиливают действие Беродуала. Данных о длительном совместном применении раствора для ингаляций и других антихолинергических средств очень мало, поэтому их не рекомендуется использовать одновременно.

При совместном применении медикамента с бета-адреномиметиками и антихолинергическими препаратами может наблюдаться усиление бронхорасширяющего действия. Совместное применение Беродуала с бета-адреномиметиками, имеющими системное воздействие, может усилить проявление побочных эффектов.

При использовании препарата возможна гипокалиемия, которая опасна развитием аритмии, ее проявления могут усилиться, если препарат использовать совместно с Дигоксином. Применение анестетиков в виде ингаляций могут вызвать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.

Условия хранения, срок годности, продажа

Раствор для ингаляций хранят в месте, защищенном от прямых солнечных лучей. Дети не должны иметь доступа к препарату, как и к другим лекарственным средствам. Температура хранения не выше 25 С. Раствор нельзя замораживать. Срок сохранения лечебного действия – 3 года, с даты выпуска, указанной на упаковке препарата. Беродуал относится к препаратам, которые отпускаются из аптек только по рецептурному бланку.

Отзывы о применении у взрослых

Беродуал – препарат, который отпускают только по рецепту врача. Его нельзя использовать самостоятельно, так как он имеет список противопоказаний и побочных эффектов. Делать ингаляции детям с препаратом можно только после консультации врача, так как дозировка может отличаться, от данной в инструкции.

Беродуал при лактации

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой, или слегка коричневатой жидкости, свободной от суспендированных частиц.

1 доза
фенотерола гидробромид 50 мкг
ипратропия бромида моногидрат 21 мкг,
что соответствует содержанию ипратропия бромида 20 мкг

[PRING] этанол абсолютный, вода очищенная, лимонная кислота, тетрафторэтан (HFA 134a, пропеллент).

10 мл (200 доз) — баллончики металлические с дозирующим клапаном и мундштуком (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2010 г.

Фармакологическое действие

Комбинированный бронхолитический препарат. Содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид — м-холиноблокатор, и фенотерола гидробромид — бета 2 -адреномиметик.

При ингаляционном применении ипратропия бромида бронходилатация обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием.

Ипратропия бромид является четвертичным аммониевым соединением. Обладает антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропий тормозит рефлексы, опосредуемые блуждающим нервом, противодействуя эффекту ацетилхолина – нейромедиатора, высвобождающегося из нервных окончаний. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации циклического гуанозин монофосфата (цГМФ) в гладких мышцах бронхов, возникающее при взаимодействии ацетилхолина с м-холинорецепторами.

Значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ 1 и средней объемной скорости форсированного выдоха на 15% и более) у больных ХОБЛ с приступами бронхоспазма наступает в течение 15 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и продолжается у большинства пациентов до 6 ч после введения.

У 40% пациентов с бронхоспазмом, связанным с бронхиальной астмой, отмечается значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ 1 на 15 % и более).

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерола гидробромид оказывает прямое симпатомиметическое действие. В терапевтических дозах он избирательно стимулирует β 2 -адренорецепторы бронхов. В более высоких дозах он обладает способностью стимулировать β 1 -адренорецепторы. Связывание с β 2 -адренорецепторами активирует аденилатциклазу при участии стимулирующего G s -белка. Повышенный уровень циклического АМФ активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированию легкой цепи миозинкиназы, ингибированию гидролиза фосфоинозитида и открытию активируемых кальцием калиевых каналов.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после назначения фенотерол блокирует высвобождение бронхоконстрикторных медиаторов воспаления из тучных клеток. Применение фенотерола в более высоких дозах увеличивает мукоцилиарный клиренс.

При более высоких концентрациях фенотерола в плазме ингибируется сократимость матки. Кроме того, при применении в высоких дозах наблюдаются метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия. Гипокалиемия обусловлена, главным образом, повышенным включением ионов калия в скелетные мышцы.

Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение ЧСС и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β 2 -адренорецепторов сердца, а при применении в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией β 1 -адренорецепторов. Как и при применении других бета-адренергических препаратов, отмечалось удлинение интервала QT с при применении в высоких дозах.

Самым часто наблюдаемым нежелательным эффектом стимуляторов β 2 -адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействия на гладкие мышцы бронхов к системным эффектам стимуляторов β 2 -адренорецепторов может развиваться толерантность.

Фенотерол предотвращает развитие бронхоконстрикции, вызываемой различными стимулами, такими как физическая нагрузка, холодный воздух и аллергены (реакции гиперчувствительности немедленного типа).

При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается бронхолитический эффект и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что облегчает индивидуальное дозирование препарата и способствует минимизации побочных эффектов.

Беродуал ® (Berodual ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Беродуал ®

Раствор для ингаляций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, свободный от суспендированных частиц, с почти неощутимым запахом.

1 мл
фенотерола гидробромид500 мкг
ипратропия бромида моногидрат261 мкг,
в пересчете на безводный ипратропия бромид250 мкг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота 1н, вода очищенная.

20 мл — флаконы темного стекла с полиэтиленовой капельницей и завинчивающейся полипропиленовой крышкой с контролем первого вскрытия (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный бронхолитический препарат. Содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид — м-холиноблокатор, и фенотерола гидробромид — бета 2 -адреномиметик.

Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием.

Читайте также:  Бифиформ Бэби инструкция по применению, аналоги, отзывы

Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Препарат тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом, противодействуя влияниям ацетилхолина — медиатора, высвобождающегося из окончаний блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновым рецептором, расположенным на гладких мышцах бронхов. Высвобождение кальция опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входят ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерин).

У пациентов с бронхоспазмом, связанным с ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ 1 ) и пиковой скорости выдоха на 15% и более) отмечено в течение 15 мин, максимальный эффект достигался через 1-2 ч и продолжался у большинства пациентов до 6 ч после введения.

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерола гидробромид избирательно стимулирует β 2 -адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β 1 -адренорецепторов происходит при использовании высоких доз.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при применении фенотерола в дозе 600 мкг отмечалось увеличение мукоцилиарного клиренса.

Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β 2 -адренорецепторов сердца, а при применении в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией β 1 -адренорецепторов.

Как и при использовании других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QT с при применении в высоких дозах. При использовании фенотерола с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ) этот эффект был непостоянным и отмечался в случае применения в дозах, превышавших рекомендуемые. Однако после применения фенотерола с помощью небулайзеров (раствор для ингаляций во флаконах со стандартной дозой) системное воздействие может быть выше, чем при использовании препарата с помощью ДАИ в рекомендуемых дозах. Клиническое значение этих наблюдений не установлено.

Наиболее часто наблюдаемым эффектом агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействий на гладкие мышцы бронхов, к системным влияниям агонистов β-адренорецепторов может развиваться толерантность. Клиническая значимость этого проявления не выяснена. Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании агонистов β-адренорецепторов.

При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практическом отсутствии побочных эффектов препарата Беродуал ® .

При острой бронхоконстрикции эффект препарата Беродуал ® развивается быстро, что позволяет использовать его при острых приступах бронхоспазма.

Фармакокинетика

Терапевтический эффект комбинации ипратропия бромида и фенотерола гидробромида является следствием местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям активных веществ.

После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-39% от вводимой дозы препарата. Оставшаяся часть дозы осаждается на мундштуке, в ротовой полости и ротоглотке. Часть дозы, осевшая в ротоглотке, проглатывается и поступает в ЖКТ.

Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).

Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность при приеме внутрь низкая (около 1.5%). Общая системная биодоступность ингалируемой дозы фенотерола гидробромида оценивается в 7%.

Связывание фенотерола с белками плазмы составляет около 40%.

Кинетические параметры, описывающие распределение фенотерола, рассчитаны по концентрации в плазме после в/в введения. После в/в введения профили плазменной кривой концентрация-время могут быть описаны 3-камерной фармакокинетической моделью, согласно которой T 1/2 составляет примерно 3 часа. В этой 3-камерной модели кажущийся V d в равновесном состоянии составляет приблизительно 189 л (около 2.7 л/кг).

Метаболизм и выведение

Проглоченная часть дозы метаболизируется до сульфатных конъюгатов.

После в/в введения свободный и конъюгированный фенотерол составляют в 24-часовом анализе мочи соответственно 15% и 27% от введенной дозы.

Доклинические исследования показали, что фенотерол и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Общий клиренс фенотерола – 1.8 л/мин, почечный клиренс – 0.27 л/мин. Суммарная почечная экскреция (в течение 2 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после в/в введения 65%. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после в/в введения 14.8%, после приема внутрь — 40.2% в течение 48 ч. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся почками, составляла после приема внутрь около 39%.

Всасывание и распределение

Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2% и 7-28% соответственно. Таким образом, влияние проглатываемой части ипратропия бромида на системное воздействие незначительно.

Связывание с белками плазмы минимальное — менее 20%.

Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия, вычислялись на основании его концентраций в плазме после в/в введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме. Кажущийся V d в равновесном состоянии составляет примерно 176 л (около 2.4 л/кг). Доклинические исследования показали, что ипратропий, являющийся четвертичным производным аммония, не проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

После в/в введения примерно 60% дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени.

Суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46% от величины в/в вводимой дозы, менее 1% от величины дозы, применяемой внутрь, и примерно 3-13% от величины ингаляционной дозы препарата.

T 1/2 в конечной фазе составляет примерно 1.6 ч.

Общий клиренс ипратропия составляет 2.3 л/мин, а почечный клиренс — 0.9 л/мин.

Суммарная почечная экскреция (в течение 6 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после в/в введения 72.1%, после приема внутрь — 9.3%, а после ингаляционного применения — 3.2%. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после в/в введения 6.3%, после приема внутрь — 88.5%, а после ингаляционного применения — 69.4%. Таким образом, экскреция меченой изотопом дозы после в/в введения осуществляется, в основном, почками. T 1/2 исходного соединения и метаболитов составляет 3.6 ч. Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо и считаются неактивными.

Ссылка на основную публикацию
Бензоксония хлорид Лидокаин инструкция по применению, аналоги, статьи » Справочник ЛС
ТераФлю ЛАР (Бензоксония хлорид+Лидокаин) Торговое название: ТераФлю ЛАР (TeraFlu LAR) Международное название: Бензоксония хлорид+Лидокаин& (Benzoxonium chloride+Lidocaine) Фармакологическая группа: антисептическое средство,...
Белые выделения у женщин из влагалища (густые, обильные, без запаха и зуда) причины
Белые выделения без запаха: естественные причины и признаки патологии Вагинальный секрет помогает женщине оценить состояние половой системы. Белые выделения без...
Белые комочки в кале у грудничка
Песчинки в кале грудничка что это Т.к. вы неавторизованы на сайте. Войти. Т.к. вы не трастовый пользователь. Как стать трастовым....
Бензонал — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы Инструкция от таблеток Listel.Ru Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции...
Adblock detector