Дифлюкан инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Дифлюкан® (150 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Флуконазол

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг, 150 мг

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество — флуконазол 50 мг и 150 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Состав оболочки капсулы:

Крышка: титана диоксид (Е171), синий патентованный V (Е131), желатин.

Корпус: титана диоксид (Е171), синий патентованный V (Е131), желатин.

Состав чернил: шеллак, железа оксид черный (Е172), спирт бутиловый, спирт метилированный промышленный, вода очищенная, пропиленгликоль, спирт изопропиловый.

Описание

Капсулы №7 с корпусом белого цвета и крышечкой голубого цвета, с логотипом «Pfizer» и надписью «FLU — 50» (для дозировки 50 мг).

Капсулы №1 с корпусом и крышечкой голубого цвета, с логотипом «Pfizer» и надписью «FLU — 150» (для дозировки 150 мг).

Содержимое капсул — порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения.

Производные триазола. Флуконазол.

Код АТХ J02AC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, общая системная биодоступность составляет более 90 %. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь. Концентрация флуконазола в плазме крови достигает пика через 0,5 — 1,5 ч после приема и пропорциональна принятой дозе.

Уровень равновесной концентрации, равный 90 % достигается к 4 — 5 дню после начала терапии (при многократном приеме препарата один раз в сутки).

Прием нагрузочной дозы, превышающей обычную суточную дозу, в 1 — й день, в 2 приема позволяет достичь концентрации 90 % ко 2 — му дню.

Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11 — 12 %).

Флуконазол обладает высокой степенью распределения во всех жидкостях организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У пациентов грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80 % от его уровней в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. При приеме флуконазола в дозе 50 мг 1 раз в сутки его концентрация в роговом слое через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5,8 мкг/г. При приеме в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация на 7 — й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы — 7,1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4 — месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляла 4,05 мкг/г в здоровых ногтях и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 месяцев после завершения терапии флуконазол определялся в ногтях.

Флуконазол метаболизируется только до вторичных метаболитов. Из радиоактивной дозы всего 11 % было выведено вместе с мочой в измененной форме. Флуконазол селективно ингибирует изоферменты CYP2C9 и CYP3A4. Флуконазол также ингибирует изофермент CYP2C19.

Флуконазол, в основном, выводится почками; примерно 80 % принятой дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Период полувыведения из плазмы крови длительный, около 30 часов. Это позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз в сутки или 1 раз в неделю при других показаниях.

Читайте также:  Себорейный дерматит - Кожные заболевания - Городской клинический кожно-венерологический диспансер

Фармакокинетика при нарушении функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 50

100 % после каждого диализа

Пациенты на регулярном диализе должны получать 100 % рекомендуемой дозы после каждого диализа; в дни, когда нет диализа, пациенты должны получать уменьшенную дозу в соответствии с их клиренсом креатинина.

Нарушение функции печени

Данные о применении Дифлюкана® у пациентов с нарушением функции печени ограничены, поэтому у таких пациентов данный препарат следует применять с осторожностью.

Пациенты детского возраста

У пациентов детского возраста не следует превышать максимальную дозу 400 мг в сутки.

Как и при аналогичных инфекциях у взрослых, продолжительность терапии определяется клиническим и микологическим ответом.

Дифлюкан® назначают в виде однократной ежедневной дозы.

Побочные действия

Все побочные эффекты перечислены в соответствии с частотой возникновения: часто (от ≥ 1/100 до

Как сэкономить на лекарствах. Таблица дешевых аналогов популярных препаратов

Заболевания сегодня «бьют» не только по нашему здоровью, но и по кошельку. Приходя в аптеку, мы нередко выкладываем кругленькую сумму за лекарства, которые должны поднять нас на ноги. Однако мало кто знает, что почти всегда есть более дешевые аналоги импортных лекарств – дженерики.

Справка «Википедии»:

«Как правило, дженерики по своей эффективности не отличаются от «оригинальных» препаратов, однако значительно дешевле их. Поддержка производства дженериков, их использования в медицинской практике и замещение ими «оригинальных» брэндированных является одной из стратегических целей Всемирной организации здравоохранения при обеспечении доступа к медицинской помощи».

Почему же одни препараты стоят довольно дорого, а их аналоги – значительно дешевле? В цене более дорогих лекарств содержится маркетинговая составляющая (прямая реклама, надбавка аптеки), патентная составляющая (на разработку ушло много времени и средств, которые нужно компенсировать), прохождение клинических испытаний. Более сложная технология производства препарата также влияет на цену. Не стоит забывать и о прибыли фармацевтической компании-изготовителя.

Безусловно, определенные преимущества у дорогих лекарств есть: степень очистки, наличие дополнительных добавок, отсутствие тех или иных побочных эффектов, бОльшая сила воздействия. Однако, как отмечают врачи, дженерики имеют указанный терапевтический эффект и ту же формулу, что и «оригиналы», но выпускают их другие производители. Кроме того, дешевые лекарства практически не подделывают – это экономически не выгодно.

Спросом пользуют как «оригинальные» брэндированные лекарства, так и дженерики – все зависит от финансовых возможностей пациента. Однако далеко не многие люди знают о существовании более дешевых аналогов, из-за чего едва ли не каждый поход в аптеку оборачивается немалыми тратами.

Для удобства владивостокцев приводим таблицу популярных лекарственных препаратов и их более дешевых аналогов.

Дифлюкан википедия

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии). Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками или проведение лучевой терапии; при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (пища не влияет на скорость всасывания), биодоступность — 90%. TCmax после приема внутрь натощак 150 мг — 0.5-1.5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2.5-3.5 мг/л. Связь с белками плазмы — 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Css достигается к 4-5 дню приема (при приеме 1 раз в сутки). Введение «ударной» дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрацию, соответствующую 90% Css, ко 2 дню. Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Хорошо проникает в спиномозговую жидкость, при грибковом менингите концентрация в спиномозговой жидкости составляет около 85% от таковой в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи — 23.4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы — 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю — 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. T1/2 — 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% — в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален КК. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T1/2 и КК. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Показания

Системные поражения, вызванные грибами Cryptococcus, включая менингит, сепсис, инфекции лёгких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в том числе у больных СПИДом, при трансплантации органов); профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом. Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания, глаз и мочеполовых органов), в том числе у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии др. факторов, предрасполагающих к их развитию — лечение и профилактика. Кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кожно-слизистый и хронический пероральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов). Генитальный кандидоз: вагинальный (острый и рецидивирующий), баланит. Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химио- или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом. Микозы кожи: стоп, тела, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, кожные кандидозные инфекции. Глубокие эндемические микозы (кокцидиоидоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. азольным противогрибковым лекарственным средствам в анамнезе), одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) и астемизола, период лактации.

C осторожностью

Печеночная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременый прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, изменение вкуса, рвота, редко — нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным исходом.

Со стороны нервной системы

Со стороны органов кроветворения

Редко — лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, редко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Увеличение продолжительности интервала Q-T, мерцание/трепетание желудочков.

Прочие

Передозировка

Симптомы

Лечение

Симптоматическое: промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Особые указания

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии. В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии. На фоне приема препарата у больных отмечались редкие случаи развития эксфолиативных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом и злокачественными новообразованиями более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы. Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда. Рекомендуется осуществлять контроль концентрации циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

Взаимодействие

Повышает эффективность кумариновых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени; варфарина — в среднем на 12%), концентрацию зидовудина (увеличение побочных эффектов зидовудина), циклоспорина (при применении флуконазола в дозе 200 мг/сут), рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме). Удлиняет T1/2 теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция его дозы). Повышает концентрацию мидазолама — повышение риска психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно); такролимуса — риск нефротоксичности. При одновременном приеме с производными сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, если необходимо, производить коррекцию дозы гипогликемических лекарственных средств (т.к. флуконазол удлиняет T1/2). Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40%, рифампицин уменьшает T1/2 на 20% и AUC — на 25%. Терфенадин и цизаприд повышают риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии.

Назначение и дозировка

Назначают флуконазол внутрь и внутривенно. Для внутривенного введения препарат выпускается в виде 0,2 % раствора и изотоническом растворе натрия хлорида, для приема внутрь в капсулах по 50; 100; 150 и 200 мг и в виде сиропа, содержащего по 5 мг в 1 мл (0,5 %). Суточная доза при обоих способах применения одинакова. В связи с длительным периодом полувыведения, достаточно принимать препарат 1 раз в день. Обычные лечебные дозы варьируют от 200 до 400 мг в сутки, при кандидозах слизистых оболочек 50 — 100 мг в день; при вагинальном кандидозе — 150 мг. Длительность лечения зависит от характера заболевания и эффективности препарата (от 7 — 14 до 30 дней). Обычно препарат хорошо переносится.

Ссылка на основную публикацию
Диспепсия что это, причины, признаки и симптомы диспепсии желудка
Что такое диспепсия и как она проявляется От 20 до 40% всех пациентов, попавших на прием к гастроэнтерологу, жалуются на...
Диротон; инструкция по применению, описание, вопросы по препарату
Диротон: инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов В наше время артериальная гипертензия является одной из самых распространенных патологий сердечно-сосудистой...
Диротон® (Diroton®) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные дейст
Аналоги Диротона: что выбрать Диротон – это лекарственный препарат, применяющийся для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Относится данный медикамент к группе...
Дисплазия почки у детей мультикистозная, поликистозная
Влияние на организм детей дисплазии почек на всех стадиях ее развития Дисплазия почек у детей — это процесс аномального развития...
Adblock detector