Хинидин механизм действия

Хинидин механизм действия

Фармакологическое действие — антиаритмическое.

Относится к подклассу IA антиаритмических средств. Блокирует быстрые натриевые каналы. Угнетает автоматизм клеток водителей ритма (в большей степени подчиненных, чем клеток синусного узла), снижает скорость проведения импульсов, возбудимость миокарда. Оказывает непосредственное и непрямое (антихолинергическое) влияние на сердце. Прямой эффект заключается в снижении максимальной (в фазе 0) и диастолической скорости деполяризации, увеличении эффективного рефрактерного периода и продолжительности потенциала действия. Антихолинергическое действие проявляется в снижении тонуса блуждающего нерва (блокада передачи импульсов в окончаниях парасимпатических волокон в кардиомиоцитах). Тормозит окислительно-восстановительные процессы в сердечной мышце.

Снижается ЧСС, замедляется проводимости по AV узлу и пучкам Гиса — Пуркинье, увеличивается эффективный рефрактерный период в предсердиях и желудочках сердца, удлиняются комплекс QRS и интервал QT (электрофизиологические изменения более выражены в условиях ишемии, гипоксии и тахикардии). У здоровых людей непрямой ваголитический эффект проявляется в синусном (увеличение ЧСС) и AV (повышение проводимости) узлах. Снижает силу сердечных сокращений, системное АД и минутный объем (особенно при в/в введении). При высоких концентрациях может вызвать блокаду AV узла, синусового узла нарушение автоматизма.

    Фармакокинетика

    Абсорбируется в тонком отделе кишечника. Биодоступность — 70-80%. Терапевтическая концентрация в крови 3-6 мкг/мл (токсические эффекты развиваются при содержании выше 8 мкг/мл). Объем распределения уменьшается у больных с сердечной недостаточностью, увеличивается при циррозе печени. Около 80-90% связывается с белками плазмы (в основном с альбумином и альфа 1 -кислым гликопротеином) связывание с белками снижается при заболеваниях печени, возрастает после травмы, оперативного вмешательства, остановки сердца и на фоне инфаркта миокарда. Биотрансформируется в печени при участии оксидазной системы, частично — до активных метаболитов. T 1/2 — 4-10 ч (обычно 6-7 ч), увеличивается в пожилом возрасте. 10-50% экскретируется почками (в неизмененной форме и в виде активных метаболитов), выведение снижается при щелочной реакции мочи. Эффект наступает через 1-3 ч, пик действия после приема внутрь регистрируется через 1-2 (хинидина сульфат), или 3-4 ч (хинидина глюконат) и спустя 1 ч — при в/м введении. Продолжительность действия составляет 6-8 (обычные таблетки) или 12 ч (пролонгированные формы).

  • Показания к применению
    • Аритмии (профилактика и лечение):
      • Пароксизмы наджелудочковой и желудочковой тахикардии (без полной блокады сердца).
      • Пароксизмальный предсердно-желудочковый (узловой) ритм.
      • Мерцательная аритмия (пароксизмы и постоянная форма).
      • Трепетание предсердий.
      • Желудочковая и предсердная экстрасистолия .
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи, с полным стаканом воды (при необходимости снижения раздражающего действия на слизистую оболочку ЖКТ — с молоком), таблетки пролонгированного действия не следует разламывать или разжевывать.

      Для взрослых:

        Хинидина сульфат (таблетки и капсулы) — 200-300 мг 3-4 раза в сутки.

      При пароксизмах наджелудочковой тахикардии — 400-600 мг, повторно каждые 2-3 ч до купирования пароксизма.

      При пароксизмах мерцательной аритмии — 200 мг каждые 2-3 ч (всего 5-8 раз в сутки), поддерживающая доза — 200-300 мг 3-4 раза в сутки.

      Альтернативная схема: 400 мг и, если приступ не купирован — по 200 мг каждый час до прекращения приступа или достижения общей дозы 1 г. При отсутствии побочных явлений первая доза при следующем приеме может быть увеличена до 600 мг. Максимальная доза 4 г в сутки.

    • Хинидина сульфат (таблетки пролонгированного действия) 300-600 мг каждые 8-12 ч.
    • Хинидина глюконат (медленно высвобождающиеся таблетки) — 1-2 табл. через 8-12 ч, для поддержания синусового ритма после конверсии — 2 табл. каждые 12 ч или от 0,5 — 2 табл. через 8 ч, поддерживающая доза — 1 табл. в сутки, при необходимости каждые 6 ч.
    • Хинидина глюконат (для парентерального ведения): в/м, начальная доза 600 мг, далее по 400 мг через каждые 2 ч, при достижении эффекта дозу снижают в/в, 800 мг в 40 мл 5% раствора глюкозы со скоростью 1 мл/мин (обязательно мониторинг ЭКГ и АД).
    • Хинидина полигалактуронат — 1-3 табл. (предварительно назначают прием 100 мг хинидина сульфата) через 3-4 ч до 3-4 раз в сутки. При необходимости в последующие сутки каждая третья-четвертая разовая доза увеличивается на 0,5-1 табл. до восстановления синусового ритма или появления токсических эффектов. Поддерживающая доза — 1 табл. 2-3 раза в день.
  • Для детей: внутрь, в виде обычных таблеток:
    • Хинидина сульфат — 6 мг/кг или 180 мг/м 2 5 раз в сутки.
    • Хинидина полигалактуронат — 8,25 мг/кг или 247,5 мг/м 2 5 раз в сутки.
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Полная предсердно-желудочковая блокада (за исключением случаев наличия искусственного водителя ритма).
    • Блокада ветвей пучка Гиса .
    • Нарушения внутрижелудочковой проводимости .
    • Абберантные ритмы (обусловленные ускользающим механизмом из AV узла или желудочков).
    • Кардиогенный шок.
    • Тромбоцитопеническая пурпура на фоне приема хинидина или хинина (в анамнезе).

    • Неполная предсердно-желудочковая блокада .
    • Синдром врожденного удлинения интервала QT.
    • Эпизоды аритмии типа » torsade de pointes» (в анамнезе).
    • Дигиталисная интоксикация.
    • Декомпенсированная сердечная недостаточность.
    • Гипотония.
    • Миокардит .
    • Бронхиальная астма.
    • Эмфизема легких.
    • Миопатия.
    • Аденома предстательной железы.
    • Глаукома.
    • Инфекционные заболевания с лихорадкой.
    • Гипертиреоз.
    • Псориаз.
    • Беременность.
    • Кормление грудью.
    • Нарушение функции печени и почек.
    • Детский возраст (для пролонгированных форм).
  • Побочные действия
    • Аритмогенные эффекты — аритмии типа » torsade de pointes».
    • Желудочковая тахикардия .
    • Фибрилляция желудочков.
    • Блокада .
    • Волчаночноподобный синдром.
    • Гипотензия.
    • Обморок Обморок (syncope; синонимы – синкопе, синкопальное состояние) – синдром, проявляющийся приступообразной, внезапной утратой сознания неэпилептической природы, при которой больной падает или оседает на пол, вызванный главным образом кратковременным снижением мозгового кровотока. В основе О. лежит кратковременное нарушение функций ствола мозга, особенно ретикулярной формации и ее восходящих и нисходящих связей, регулирующих мышечный тонус и сознание. Диагностика О. проводится на основании клинических проявлений, с дифференциальной диагностикой основного заболевания. Лечение зависит от основного заболевания. В тот или иной период О. возникают у трети населения, и лишь в небольшой части случаев они бывают проявлением серьезного заболевания. Примерно 50 % всех О. составляет вазодепрессорный О., развивающийся при эмоциональных реакциях, пребывании в душном помещении, длительном стоянии, приеме алкоголя, в основе которого лежит патологический кардиоваскулярный рефлекс. Также среди наиболее распространенных причин выделяют ситуационные обмороки (при мочеиспускании, дефекации, кашле, глотании), ортостатическую гипотензию, кардиогенные обмороки (составляют 25 % всех О., наиболее опасны, часты при аритмиях сердца), О. при вертебробазиллярной недостаточности, внезапном повышении внутричерепного давления, гипервентиляции. Подробнее смотрите статью Обморок . .
    • Головокружение Головокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Горький вкус во рту.
    • Диарея.
    • Потеря аппетита.
    • Тошнота, рвота .
    • Гастралгия.
    • Гепатит.
    • Анемия.
    • Тромбоцитопения.
    • Аллергические реакции.
      • Повышение температуры тела.
      • Кожная сыпь.
      • Крапивница.
      • Зуд.
      • Покраснение кожных покровов.
      • Одышка.
      • Затрудненное дыхание.
  • Взаимодействие

    Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов, миорелаксантов, снижает — антимиастенических средств, бетанекола, бретилия (орнида).

    Вещества, подщелачивающие мочу (антацидные средства, содержащие кальций или магний, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), и калийсодержащие препараты повышают токсичность, пимозид, др. антиаритмики — проаритмогенную активность, фенотиазины и резерпин — кардиодепрессию.

    Антихолинергические средства ( атропин , платифиллин ) ослабляют ваготонизирующие свойства холиномиметические (ацетилхолин, пилокарпин , прозерин) — усиливают.

    Циметидин уменьшает общий клиренс и удлиняет T 1/2 (угнетает микросомальные ферменты печени), стимуляторы печеночного метаболизма ( фенобарбитал , фенитоин , рифампицин ) — укорачивают.

    Ранитидин — индуцирует желудочковые экстрасистолы (в т.ч. по типу бигеминии). Риск отравления хинидином повышается на фоне хинина .

  • Передозировка
    • Симптомы: угнетение сердечной деятельности, трепетание предсердий с желудочковой тахикардией , возможен хинидиновый шок (асистолия и тяжелые нарушения ритма желудочков), снижение АД, диплопия, Головокружение Головокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , звон в ушах, потеря слуха.
    • Лечение: при недавнем приеме препарата — промывание желудка или индукция рвоты, кислород, гипертензивные средства, препараты, подкисляющие мочу, ИВЛ, электрокардиостимуляция, в/в введение жидкостей, гемодиализ.
  • Меры предосторожности

    Дозы подбираются индивидуально на основе клинической реакции. Перед началом лечения следует назначить пробную дозу (200 мг) внутрь для проверки переносимости.

    Поскольку хинидин обладает потенциальным кардиотоксическим действием (особенно в дозах выше 2,4 г в сутки), при длительном назначении необходимы регулярные анализы крови , контроль ЭКГ (удлинение комплекса QRS на 25% — начальный признак интоксикации, более 50% — токсикоз), функции печени и почек, АД (особенно при в/в ведении), уровня калия и хинидина в сыворотке крови (если суточная доза внутрь превышает 2 г и при парентеральном применении).

    У пожилых больных, при нарушении функции печени и почек доза должна быть снижена из-за опасности кумуляции.

    Следует соблюдать осторожность при сопутствующих хирургических вмешательствах. Абсорбция и эффективность снижаются при одновременном приеме внутрь противодиарейных и антацидных средств (кроме геля гидроокиси алюминия), у больных с сердечной недостаточностью , при в/м введении, гипокалиемии, гипоксии и нарушениях КЩС.

    Следует иметь в виду, что антихолинергические свойства (в частности — гипосаливация) могут приводить (особенно у пожилых больных) к развитию кариеса, заболеваниям околозубных тканей, кандидозу полости рта и появлению неприятных ощущений во рту.

    Хинидин (Quinidine)

    Содержание

    • Структурная формула
    • Латинское название вещества Хинидин
    • Фармакологическая группа вещества Хинидин
    • Характеристика вещества Хинидин
    • Фармакология
    • Применение вещества Хинидин
    • Противопоказания
    • Ограничения к применению
    • Побочные действия вещества Хинидин
    • Взаимодействие
    • Передозировка
    • Меры предосторожности вещества Хинидин
    • Взаимодействия с другими действующими веществами
    • Торговые названия

    Структурная формула

    Русское название

    Латинское название вещества Хинидин

    Химическое название

    (8R,9S)-6′-Метоксицинхонан-9-ол (в виде сульфата); алкалоид коры хинного дерева, правовращающий изомер хинина

    Брутто-формула

    Фармакологическая группа вещества Хинидин

    • Антиаритмические средства

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    Характеристика вещества Хинидин

    Относится к подклассу IA антиаритмических средств. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде (около 1%).

    Фармакология

    Блокирует быстрые натриевые каналы. Угнетает автоматизм клеток водителей ритма (в большей степени подчиненных, чем клеток синусного узла), снижает скорость проведения импульсов, возбудимость миокарда. Оказывает непосредственное и непрямое (антихолинергическое) влияние на сердце. Прямой эффект заключается в снижении максимальной (в фазе 0) и диастолической скорости деполяризации, увеличении эффективного рефрактерного периода и продолжительности потенциала действия. Антихолинергическое действие проявляется в снижении тонуса блуждающего нерва (блокада передачи импульсов в окончаниях парасимпатических волокон в кардиомиоцитах). Тормозит окислительно-восстановительные процессы в сердечной мышце.

    Абсорбируется в тонком отделе кишечника. Биодоступность — 70–80%. Терапевтическая концентрация в крови 3–6 мкг/мл (токсические эффекты развиваются при содержании выше 8 мкг/мл). Объем распределения уменьшается у больных с сердечной недостаточностью, увеличивается при циррозе печени. Около 80–90% связывается с белками плазмы (в основном с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином); связывание с белками снижается при заболеваниях печени, возрастает после травмы, оперативного вмешательства, остановки сердца и на фоне инфаркта миокарда. Биотрансформируется в печени при участии оксидазной системы, частично — до активных метаболитов. T1/2 — 4–10 ч (обычно 6–7 ч), увеличивается в пожилом возрасте. 10–50% экскретируется почками (в неизмененной форме и в виде активных метаболитов), выведение снижается при щелочной реакции мочи. Эффект наступает через 1–3 ч, пик действия после приема внутрь регистрируется через 1–2 (хинидина сульфат), или 3–4 ч (хинидина глюконат) и спустя 1 ч — при в/м введении. Продолжительность действия составляет 6–8 (обычные таблетки) или 12 ч (пролонгированные формы).

    Снижается ЧСС , замедляется проводимости по AV узлу и пучкам Гиса — Пуркинье, увеличивается эффективный рефрактерный период в предсердиях и желудочках сердца, удлиняются комплекс QRS и интервал QT (электрофизиологические изменения более выражены в условиях ишемии, гипоксии и тахикардии). У здоровых людей непрямой ваголитический эффект проявляется в синусном (увеличение ЧСС) и AV (повышение проводимости) узлах. Снижает силу сердечных сокращений, системное АД и минутный объем (особенно при в/в введении). При высоких концентрациях может вызвать блокаду синусного и AV узлов, нарушение автоматизма.

    Применение вещества Хинидин

    Аритмии (профилактика и лечение): пароксизмы наджелудочковой и желудочковой тахикардии (без полной блокады сердца), пароксизмальный предсердно-желудочковый (узловой) ритм, мерцательная аритмия (пароксизмы и постоянная форма), трепетание предсердий, реже — желудочковая и предсердная экстрасистолия.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, полная предсердно-желудочковая блокада (за исключением случаев наличия искусственного водителя ритма), блокада ветвей пучка Гиса, нарушения внутрижелудочковой проводимости, аберрантные ритмы (обусловленные ускользающим механизмом из AV узла или желудочков), кардиогенный шок, тромбоцитопеническая пурпура на фоне приема хинидина или хинина (в анамнезе).

    Ограничения к применению

    Неполная предсердно-желудочковая блокада, синдром врожденного удлинения интервала QT , эпизоды аритмии типа «torsade de pointes» (в анамнезе), дигиталисная интоксикация, декомпенсированная сердечная недостаточность, гипотония, миокардит, бронхиальная астма, эмфизема легких, миопатия, аденома предстательной железы, глаукома, инфекционные заболевания с лихорадкой, гипертиреоз, псориаз, беременность, кормление грудью, нарушение функции печени и почек, детский возраст (для пролонгированных форм).

    Побочные действия вещества Хинидин

    Аритмогенные эффекты — аритмии типа «torsade de pointes», желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, блокада, волчаночноподобный синдром, гипотензия, обморок, головокружение, горький вкус во рту, диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, гепатит, анемия, тромбоцитопения, аллергические реакции (повышение температуры тела, кожная сыпь, крапивница, зуд, покраснение кожных покровов, одышка или затрудненное дыхание).

    Взаимодействие

    Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов, миорелаксантов, снижает — антимиастенических средств, бетанехола, бретилия (орнида). Вещества, подщелачивающие мочу (антацидные средства, содержащие кальций или магний, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), и калийсодержащие препараты повышают токсичность, пимозид, другие антиаритмики — проаритмогенную активность, фенотиазины и резерпин — кардиодепрессию. Антихолинергические средства (атропин, платифиллин) ослабляют ваготонизирующие свойства; холиномиметические (ацетилхолин, пилокарпин, прозерин) — усиливают. Циметидин уменьшает общий клиренс и удлиняет T1/2 (угнетает микросомальные ферменты печени), стимуляторы печеночного метаболизма (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) — укорачивают. Ранитидин — индуцирует желудочковые экстрасистолы ( в т.ч. по типу бигеминии). Риск отравления хинидином повышается на фоне хинина.

    Передозировка

    Симптомы: угнетение сердечной деятельности, трепетание предсердий с желудочковой тахикардией, возможен хинидиновый шок (асистолия и тяжелые нарушения ритма желудочков), снижение АД , диплопия, головокружение, звон в ушах, потеря слуха.

    Лечение: при недавнем приеме препарата — промывание желудка или индукция рвоты; кислород, гипертензивные средства, препараты, подкисляющие мочу, ИВЛ , электрокардиостимуляция, в/в введение жидкостей, гемодиализ.

    Меры предосторожности вещества Хинидин

    Дозы подбираются индивидуально на основе клинической реакции. Перед началом лечения следует назначить пробную дозу (200 мг) внутрь для проверки переносимости.

    Поскольку хинидин обладает потенциальным кардиотоксическим действием (особенно в дозах выше 2,4 г в сутки), при длительном назначении необходимы регулярные анализы крови, контроль ЭКГ (удлинение комплекса QRS на 25% — начальный признак интоксикации, более 50% — токсикоз), функции печени и почек, АД (особенно при в/в ведении), уровня калия и хинидина в сыворотке крови (если суточная доза внутрь превышает 2 г и при парентеральном применении).

    У пожилых больных, при нарушении функции печени и почек доза должна быть снижена из-за опасности кумуляции.

    Следует соблюдать осторожность при сопутствующих хирургических вмешательствах. Абсорбция и эффективность снижаются при одновременном приеме внутрь противодиарейных и антацидных средств (кроме геля гидроокиси алюминия), у больных с сердечной недостаточностью, при в/м введении, гипокалиемии, гипоксии и нарушениях КЩС .

    Следует иметь в виду, что антихолинергические свойства (в частности — гипосаливация) могут приводить (особенно у пожилых больных) к развитию кариеса, заболеваниям околозубных тканей, кандидозу полости рта и появлению неприятных ощущений во рту.

    Хинидин

    • Показания
    • Противопоказания
    • Способ применения и дозы
    • Побочные действия
    • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
    • Аналоги
    • Действующее вещество
    • Фармакологическая группа
    • Лекарственная форма
    • Фармакологическое действие
    • Особые указания
    • Отзывы и консультации

    Показания к применению

    Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, предсердная тахикардия, AV тахикардия, пароксизмы мерцания и трепетание предсердий.

    Профилактика: пароксизм наджелудочковой тахикардии (в т.ч. синдром WPW), пароксизм желудочковой тахикардии, профилактика фибрилляции желудочков; поддержание синусного ритма после кардиоверсии.

    Возможные аналоги (заменители)

    Действующее вещество, группа

    Лекарственная форма

    Таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, тромбоцитопеническая пурпура на фоне приема препарата (в т.ч. в анамнезе), AV блокада II-III ст., гликозидная интоксикация с нарушением проводимости, тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, блокада правой и левой ножки пучка Гиса, кардиогенный шок, миастения.C осторожностью. Желудочковые тахиаритмии, сопровождающиеся удлинением интервала Q-T, ХСН II-III ст., AV блокада I ст., СССУ, артериальная гипотензия, бронхиальная астма, эмфизема, тиреотоксикоз, гипокалиемия, острые инфекционные заболевания, тромбоцитопения, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, печеночная недостаточность, псориаз, ХПН, беременность, период лактации.

    Как применять: дозировка и курс лечения

    Внутрь. Мерцание и трепетание предсердий (взрослым): начальная доза — 0.2-0.3 г (для выявления повышенной чувствительности); при необходимости дозу увеличивают до 0.4 г однократно каждые 6 ч, а при неэффективности (после 4-5 дозы) — по 0.2 г каждый час до прекращения пароксизма или до достижения общей дозы препарата 1 г. При рецидиве и отсутствии побочных эффектов первая доза может быть увеличена до 0.6 г.

    При частых приступах желудочковой аритмии — 0.4-0.6 г каждые 2-3 ч. Максимальная суточная доза — 4 г.

    При использовании пролонгированных форм препарата — 0.3-0.6 г каждые 8-12 ч, через 3 ч после нагрузочной дозы обычной лекарственной формы, составляющей 0.4-0.8 г. При подборе дозы рекомендуется определение концентрации препарата в плазме (терапевтическая концентрация — 2.3-5 мкг/мл).

    Детям: внутрь, только в виде непролонгированных лекарственных форм препарата — 6 мг/кг (хинидина сульфата) или 8.25 мг/кг (хинидина полигалактуроната) 5 раз в сутки.

    Фармакологическое действие

    Антиаритмическое средство Ia класса, алкалоид коры хинного дерева; оказывает гипотензивное действие. Подавляя транспорт Na+ через «быстрые» Na+-каналы клеточной мембраны кардиомиоцитов, снижает максимальную скорость деполяризации (фаза 0), увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

    Снижает возбудимость миокарда, автоматизм и проводимость в предсердиях, AV узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Оказывает м-холиноблокирующее действие, уменьшает сократительную активность миокарда, может вызвать снижение АД.

    Антиаритмическое действие связано с наличием в его молекуле третичной амидной группы. Отрицательный инотропный эффект является результатом угнетения образования энергии в митохондриях. Снижение скорости проведения возбуждения связано с влиянием на процесс деполяризации. Угнетение проводимости под влиянием препарата проявляется на ЭКГ расширением комплекса QRS, замедление реполяризации выражается в удлинении интервала Q-T. В токсических дозах повышает автоматизм волокон Пуркинье. Блокируя м-холинорецепторы, облегчает AV проведение.

    В терапевтических дозах оказывает гипотензивное действие за счет снижения тонуса периферических сосудов (альфа-адреноблокирующий эффект) и отрицательного инотропного эффекта. Обладает местнораздражающим действием. Угнетает ЦНС (анальгезирующий и жаропонижающий эффект). Может повышать тонус матки и усиливать ее сокращения.

    Продолжительность действия составляет 6-8 ч — обычные таблетки и 12 ч — пролонгированные формы.

    Побочные действия

    Со стороны ССС: расширение комплекса QRS, артериальная тромбоэмболия, эктопическая желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, расширение интервала Q-T, аритмии типа «пируэт», фибрилляция желудочков, асистолия, снижение АД (вплоть до обморочного состояния), синусовая брадикардия.

    Со стороны пищеварительной системы: горький вкус во рту, потеря аппетита, гастралгия, спастические боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, гепатит.

    Со стороны органов чувств: шум в ушах, потеря слуха, нарушения зрения.

    Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

    Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожных покровов, волчаночноподобный синдром.

    Прочие: астения, миастения.Передозировка. Симптомы: угнетение сердечной деятельности, трепетание предсердий с желудочковой тахикардией, хинидиновый шок (асистолия, тяжелые нарушения ритма желудочков), снижение АД, диплопия, светобоязнь, головокружение, звон в ушах, потеря слуха, спутанность сознания, кома, остановка дыхания, судорожный припадок.

    Лечение: промывание желудка, кислород, гипертензивные ЛС, «закислители» мочи, ИВЛ, контроль ЭКГ, при необходимости — электрокардиостимуляция, проведение дезинтоксикационной терапии, гемодиализ.

    Особые указания

    Глотать целиком. Не разламывать и не разжевывать. Таблетку следует принимать за 1 ч или через 2 ч после еды; для уменьшения раздражения слизистой оболочки ЖКТ можно принимать с пищей. При обнаружении пропуска в приеме препарата в пределах 2 ч пропущенную дозу следует принять как можно скорее; дозу не следует удваивать.

    Поскольку препарат обладает потенциальным кардиотоксическим и гепатотоксическим действием (особенно в дозах выше 2.4 г/сут), при длительном назначении препарата необходимы регулярные анализы крови, мониторирование ЭКГ, а также показателей функции печени и почек.

    На фоне назначения препарата существует риск развития аритмий (может возникнуть желудочковая тахикардия и фибрилляция). Дигитализация перед применением препарата может уменьшить этот риск. Необходим контроль ЭКГ (начальным признаком интоксикации является удлинение интервала Q-T на 25%, токсикоза — на 50%) и концентрации K+ и хинидина в крови.

    При сопутствующей почечной и/или печеночной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста требуется определение концентрации в плазме для точного подбора дозы.

    При явлениях СН перед назначением лечения препаратом необходимо добиться компенсации состояния.

    У больных с повышенной чувствительностью отравление препаратом (нечеткость зрения, головокружение, головная боль, звон в ушах, потеря слуха) возможно даже после приема однократной дозы.

    Соблюдать осторожность при хирургическом вмешательстве (включая хирургическую стоматологию) или неотложном лечении.

    В настоящее время в/в путь введения практически не используется из-за опасности развития выраженной артериальной гипотензии.

    Не отмечено возникновения нежелательного влияния на плод при использовании во время беременности, однако хинин (стереоизомер хинидина) вызывает глухоту, замедление или неправильное развитие конечностей и черепа плода. В связи со способностью препарата повышать тонус матки и усиливать ее сокращения имеется повышеная опасность выкидыша.

    Пролонгированные формы препарата не следует применять у детей.

    Взаимодействие

    Лечение препаратом увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов, миорелаксантов, снижает — антимиастенических ЛС, бетаникола, бретилия.

    Одновременный прием с хинином повышает риск хинидиновой интоксикации.

    Прием препарата усиливает действие периферических миорелаксантов, сердечных гликозидов (увеличение концентрации дигоксина в сыворотке крови).

    Антиаритмические ЛС, трициклические антидепрессанты, эритромицин, галоперидол повышают риск развития аритмогенного действия.

    Антациды и противодиарейные ЛС замедляют абсорбцию и выведение препарата, в связи с чем их назначают с перерывом в 2 ч.

    ЛС, подщелачивающие мочу (антациды, содержащие Ca2+ и/или Mg2+; ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия карбонат и K+-содержащие ЛС), повышают токсичность, фенотиазины и резерпин — выраженность кардиодепрессивного действия.

    Циметидин (в меньшей степени ранитидин) уменьшает общий клиренс и удлиняет T1/2, стимуляторы печеночного метаболизма (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) — укорачивают.

    Читайте также:  Кашель и чихание, насморк без температуры
Ссылка на основную публикацию
Химические ожоги — Управление здравоохранения Тамбовской области
Химическое поражение глаз и развитие ожога Ожоги глаз не являются редкостью. Они могут быть разными. Но самый опасный вид –...
Фуросемид цена в Москве от 0 руб, купить Фуросемид, отзывы и инструкция по применению
В России возник дефицит фуросемида в ампулах В российских аптеках практически не осталось фуросемида в ампулах, а оригинальный Лазикс от...
Фурункул — Медицинская энциклопедия
Что такое фурункулез, причины и лечение Фурункулез – это распространенное кожное воспалительное заболевание, при котором могут развиваться множественные фурункулы. Согласно...
Химический ожог глаза симптомы, первая помощь, лечение
Химические ожоги глаз: симптомы, первая помощь и лечение Химический ожог глаза — это экстренная офтальмологическая ситуация, возникающая при попадании кислот,...
Adblock detector