Инструкция бондормин; Здоровье феникса

Лендормин

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Противопоказания

Гиперчувствительность, цирроз печени, миастения, закрытоугольная глаукома, бронхоспастический синдром, возраст до 18 лет, беременность, период лактации.C осторожностью. Апноэ ночное.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, запивая небольшим количеством воды или сублингвально, лечение начинают с минимальной эффективной дозы, обычно по 0.125-0.5 мг перед сном; пожилым пациентам — 0.125-0.25 мг. В случае отмены дозу необходимо снижать постепенно в связи с возможным развитием синдрома «отмены».

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда, оказывает также снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Агонист бензодиазепиновых рецепторов, повышает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору. В результате стимуляции ГАМК-рецепторов усиливает эффекты ГАМК, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга; тормозит полисинаптические спинальные рефлексы, не оказывая периферического миорелаксирующего действия. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства; седативный эффект — уменьшением симптоматики невротического происхождения: тревоги, страха. Увеличивает общую продолжительность и качество сна.

Побочные действия

Повышенная утомляемость на следующее утро после применения препарата, головная боль, головокружение, сухость во рту, тошнота, снижение аппетита. При длительном применении — лекарственная зависимость.Передозировка. Симптомы: апатия, сонливость, длительный сон, дизартрия, тремор, атаксия, снижение периферических рефлексов, нарушение глазодвигательных функций.

Лечение: контроль за функцией ССС и дыханием, симптоматическая терапия; при необходимости — ИВЛ, инфузионная терапия.

Особые указания

На фоне лечения больные должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, не следует употреблять этанол.

Взаимодействие

ЛС, угнетающие деятельность ЦНС (психоактивные, антигистаминные, барбитураты, этанол и этанолсодержащие ЛС), усиливают действие.

бротизолам — Brotizolam

  • CA : Расписание IV
  • DE : толькорецепту ( Анлаге III , в более высоких дозах)
  • Великобритания :Класс C
  • США : Внеплановые
  • 57801-81-7N
  • DB09017N
  • 5XZM1R3DKF
  • ChEMBL32479Y

Бротизолам (продается под торговой маркой Lendormin ) является седативным — гипнотический thienotriazolodiazepine препарат , который представляет собой бензодиазепин аналог. Он обладает анксиолитическим , противосудорожным , гипнотическое , седативное и скелетных мышц конфортабильным свойства, и считается аналогичный по эффекту короткого действия бензодиазепинов , таких как триазолама . Он используется в краткосрочном лечении тяжелой или изнурительной бессонницы . Бротизолам является чрезвычайно мощным наркотиков и показал успокаивающие активность при таких низких дозах , как 0,08 до 0,1 мг, но обычный гипнотический доза бротизолам составляет от 0,125 до 0,25 мг, и она быстро выводится со средним периодом полураспада 4,4 часа ( в диапазоне 3.6-7.9 часов).

Он был запатентован в 1974 году и вступил в медицинское использование в 1984 году бротизолам не одобрен для продажи в Великобритании, Соединенных Штатах или Канаде. Он одобрен для продажи в Нидерландах, Германии, Испании, Бельгии, Люксембурге, Австрии, Португалии, Израиле, Италии, Тайване и Японии.

содержание

  • 1 Медицинские применения
  • 2 Побочные эффекты
  • 3 Противопоказания и особая осторожность
  • 4 Фармакология
  • 5 Пожаловаться
  • 6 Коммерческие названия
  • 7 Смотрите также
  • 8 Примечания
  • 9 Ссылки
  • 10 Внешние ссылки

Медицинские применения

Бротизолам назначают для краткосрочного лечения, через 2-4 недели только тяжелой или изнурительной бессонницы . Бессонница может быть описана как трудности засыпания, частые пробуждения, ранние пробуждения или комбинации каждого из них. Бротизолам является короткого действия бензодиазепинов и иногда используется у пациентов , которые испытывают трудности в поддержании сна или засыпания. Снотворные следует использовать только на краткосрочной основе или в тех с хронической бессонницей на нерегулярной основе.

Бротизолам, в дозе 0,25 мг может быть использован в качестве премедикации перед операцией, эта доза оказалась сравнима по эффективности с 2 мг флунитразепама как лекарственное средство для премедикации перед хирургическим вмешательством.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты бротизолам характерны гипнотических бензодиазепинов и связаны с ЦНС депрессии , и включают в себя сонливость , атаксия , головная боль , антероградную амнезия , головокружение , усталость , нарушение двигательных функций, невнятная речь, путаницы и неуклюжесть .

Менее распространенные побочные эффекты включают гипотензия , угнетение дыхания , галлюцинации, тошнота и рвота, учащенное сердцебиение , и парадоксальные реакции (то есть агрессия, беспокойство, агрессивное поведение и т.д.).

Бротизолам может вызвать остаточные побочные эффекты на следующий день , такие как нарушение когнитивных и двигательных функций, а также сонливости. Нарушение сна может также произойти , такие как подавление REM сна . Эти побочные эффекты чаще при более высоких дозах (выше 0,5-1 мг).

В клинических испытаниях бротизол 0,125 до 0,5 мг улучшения сна у страдающей бессонницы аналогично нитразепов 2,5 и 5 мг, Флунитразепы 2 мг и триазолы 0,25 мг, в то время как бротизол 0,5 мг были показаны, что превосходит Flurazepam 30 мг, но уступают Темазепы 30 мг в некоторых исследования. Бротизолам при дозах ниже 0,5 мг в сутки , как правило , получают минимальную утреннюю сонливость; никакого остаточного нарушение психомоторного не происходит после дозы в рекомендуемом диапазоне от 0,125 до 0,25 мг. Никаких серьезных побочных эффектов не было зарегистрировано на сегодняшний день и наиболее часто наблюдаемые побочные явления являются сонливость, головная боль и головокружение. Мягкий отскок бессонница может возникать в некоторых пациентов , когда лечение прекращается.

Читайте также:  Цефабол - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Противопоказания и особая осторожность

Thienodiazepines и бензодиазепины требуют специальных мер предосторожности при использовании в пожилом возрасте, во время беременности, у детей, алкоголя или наркотических зависимость лиц и лиц с сопутствующими психическими расстройствами .

Фармакология

Бротизолам было показано в исследованиях на животных , чтобы быть очень высокой потенции thienodiazepine. Полувыведения из бротизолам составляет 3-6 часов. Он быстро всасывается после приема; после введения, метаболизируется в активные метаболиты, один из которых является гораздо менее мощным , чем бротизолам , а другой присутствует только в очень небольших количествах в крови и , таким образом, метаболиты из бротизолам не обладают значительным фармакологическим действием в организме человека. Бротизолам вызывает нарушение двигательной функции и обладает гипнотическими свойствами.

Бротизолам увеличивает медленные волны легкого сна (SWLs) в зависимости от дозы, в то время подавления глубоких стадий сна. Меньше времени тратится на этапах 3 и 4, которые являются глубокие стадии сна, когда GABAergics такие как бротизолам используются. Поэтому Бензодиазепины и thienodiazepines не являются идеальным снотворными в лечении бессонницы. Подавление глубоких стадий сна, либо может быть особенно проблематично для пожилых людей, так как они, естественно, тратить меньше времени в стадии глубокого сна.

Злоупотребление

Бротизолам это препарат с потенциалом злоупотребления. злоупотребление наркотиков определяются как принимать препарат для достижения «высоких», или продолжать принимать препарат в долгосрочной перспективе в отношении медицинской помощи.

Злоупотребление бротизолам, хотя не получила широкого распространения, была проблема в Гонконге еще в конце 1980 — х и 1990 — х годов. Для того, чтобы контролировать злоупотребление бензодиазепин в Гонконге, фармация правительства и яды Совет реклассифицировали бензодиазепин как опасные наркотики в октябре 1990 года Помимо формальных предписаний, подробные записи , понадобилось для подачи и дозирования этих препаратов. Эти правила применялись изначально только бротизолам, триазолама и флунитразепама , как они были основными бензодиазепины злоупотребления. Воздействие этих регуляторных изменений на бензодиазепинов было изучено с помощью анализа моделей семи бензодиазепинов продаж между 1990-1993. В 1991 году продажи флунитразепама и триазолама упал, но продажи пяти неограниченных бензодиазепинов увеличилось. Особые проблемы возникают с торговлей людьми и злоупотребления nimetazepam и злоупотребления Темазепам в том же году в 1991 году правил , которые первоначально были только применительно к бротизолам, триазолама и флунитразепам теперь расширяется , чтобы включить все бензодиазепины в январе 1992. регулирования требует использование собственных рецептов и подробные отчеты на поставку и отпуск бензодиазепинов, по- видимому, сдерживали, по крайней мере , частично, их злоупотребление в Гонконге. Есть еще некоторые проблемы с Темазепами , nimetazepam , триазолам и бротизол, но они не являются основными.

Сайт о здоровье

Бупраксон ®
Инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛП-003748

Дата последнего изменения: 07.02.2017

Состав

Состав на одну таблетку.

Активные вещества: бупренорфина гидрохлорид — 0,216 мг, эквивалентный 0,200 мг бупренорфина; налоксона гидрохлорид — 0,222 мг, эквивалентный 0,200 мг налоксона

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 27,729 мг, маннитол (маннит) — 18,000 мг, крахмал картофельный — 9,000 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) — 1,233 мг, кросповидон (полипласдон XL — 10) — 1,800 мг, лимонной кислоты моногидрат (или лимонная кислота в пересчете на лимонной кислоты моногидрат) — 0,600 мг, магния стеарат — 0,600 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,600 мг.

Состав и форма выпуска

Описание лекарственной формы

Фармакологическая группа

Анальгезирующее наркотическое средство.

Наркотическое средство, внесенное в список II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

Фармакологические (иммунобиологические) свойства

Комбинированный лекарственный препарат, содержащий бупренорфин и налоксон. При сублингвальном применении фармакологическое действие определяется входящим в состав препарата бупренорфином.

Бупренорфин

Бупренорфин — опиоидный анальгетик, полусинтетическое производное тебаина. Относится к частичным агонистам подтипа р-опиоидных рецепторов и частичным антагонистам к-опиоидных рецепторов. По выраженности анальгезирующего действия в эквивалентных дозах аналогичен морфину. Как частичный агонист опиоидных рецепторов угнетает дыхание, влияет на гладкую мускулатуру, хотя и в меньшей степени, чем морфин и другие опиаты, имеет меньший по сравнению с ними потенциал развития физической зависимости. В то же время, активация р- опиоидных рецепторов определяет определенный аддиктивный потенциал препарата.

Читайте также:  Немозол - инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Налоксон — антагонист опиоидных рецепторов. Эффективно устраняет или ослабляет эффекты опиатов и опиоидов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие. Может вызывать синдром «отмены» опиатов при их предварительном введении с целью обезболивания или у наркозависимых людей, использующих опиоидные анальгетики. Фармакологическое действие развивается только при парентеральном (внутривенном, внутримышечном, подкожном) пути введения. При сублингвальном пути введения практически не попадает в системный кровоток и не оказывает эффекта.

Фармакодинамические эффекты отсутствуют. Налоксон практически не проявляет фармакологической активности при приеме внутрь, отношение эффективности налоксона при пероральном и парентеральном введении составляет 1:50.

Начало действия бупренорфина после сублингвального применения препарата Бупраксон ® наступает через 30 минут. Максимальное действие наблюдается через 3 часа. Длительность анальгезирующего действия — 5 часов.

Фармакокинетика

Бупренорфин

При сублингвальном приеме бупренорфин хорошо всасывается. Системная биодоступность составляет около 50-55 %. Максимальная концентрация (С max ) в плазме крови после приема 0,4 мг бупренорфина достигается через 2 часа и составляет в среднем 1,13 нг/мл.

При сублингвальном приеме налоксон практически не всасывается. Системная биодоступность составляет менее 5 %. Концентрации в плазме крови не являются значительными.

Распределение

Бупренорфин

Бупренорфин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. На 96 % связывается с белками плазмы крови, в первую очередь с α- и β-глобулинами. Объем распределения (Vd) бупренорфина составляет 2,5 л, что указывает на его активный захват органами организма.

Налоксон на 45 % связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином.

Бупренорфин

Бупренорфин подвергается метаболизму в печени путем N-дезалкилирования с образованием норбупренорфина с участием изофермента CYP3A4, с последующим глюкуронированием, с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит — норбупренорфин не обладает существенной анальгезирующей активностью и так же подвергается глюкуронированию.

Согласно проведенным клиническим исследованиям налоксон обладает низкой биодоступностью (9±6 %) при сублингвальном применении. Всосавшиеся незначительные количества налоксона, входящего в состав препарата Бупраксон ® , не создают терапевтических концентраций в плазме крови и не оказывают влияния на эффекты и метаболизм бупренорфина.

Налоксон быстро метаболизируется в печени, подвергаясь прямой глюкуронизации до налоксон-3-глюкуронида, а также N-дезалкилированию и восстановлению (по 6- оксогруппе).

Бупренорфин

Период полувыведения (T½) бупренорфина из плазмы крови составляет 24-42 часа. Выведение метаболитов осуществляется почками (30 %) и с желчью (69 %). Всего около 1 % препарата выделяется в неизмененном виде.

(T½) налоксона составляет 2-12 часов. Метаболиты выводятся преимущественно почками.

Показания

У пациентов с послеоперационным болевым синдромом (сильной и средней интенсивности), болевым синдромом, обусловленным травмами и ожогами, при проведении диагностических процедур.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к бупренорфину, налоксону и другим компонентам препарата;
  • состояния, которые могут повлечь за собой нарушение дыхания либо уже сопровождаются угнетением дыхательного центра или выраженным угнетением центральной нервной системы;
  • одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), как в течение всего периода применения ингибиторов МАО, так и в течение 14 дней после их отмены (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
  • стоматит и мукозит, язвенно-некротические и воспалительные поражения слизистой оболочки полости рта;
  • лекарственная зависимость, в том числе опиоидная;
  • судорожные состояния;
  • черепно-мозговая травма;
  • острая алкогольная интоксикация;
  • бронхиальная астма, астматический статус;
  • легочно-сердечная недостаточность;
  • нарушения ритма сердца (наджелудочковая и желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий, фибрилляция и трепетание желудочков, экстрасистолия);
  • паралитический илеус;
  • острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза;
  • применение при беременности и в период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (см. раздел «Особые указания»).
  • дыхательная недостаточность,
  • печеночная и/или почечная недостаточность,
  • микседема,
  • гипотиреоз, — надпочечниковая недостаточность
  • угнетение центральной нервной системы,
  • токсический психоз,
  • гиперплазия предстательной железы,
  • стриктуры уретры,
  • алкоголизм,
  • пожилой и старческий возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Контролируемые исследования применения сублингвальных таблеток Бупраксон ® не проводились. Потенциальный риск для человека неизвестен.

При применении препарата в конце беременности бупренорфин может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, даже после короткого периода применения. Длительное применение бупренорфина в течение последних трех месяцев беременности может вызвать абстинентный синдром у новорожденных (в т.ч. гипертония, тремор, неонатальная ажитация, миоклонус или судороги). Синдром, как правило, может протекать от нескольких часов до нескольких дней после родов.

Неизвестно, экскретируется ли налоксон с грудным молоком. Бупренорфин и его метаболиты экскретируются из организма через материнское молоко.

В исследовании на животных, у крыс при применении бупренорфина было установлено, что он ингибирует лактацию. Таким образом, грудное вскармливание следует прекратить на время лечения препаратом Бупраксон ® .

Исследования на животных показали снижение женской фертильности в дозах, многократно превосходящих среднюю суточную дозу для человека.

Способ применения и дозы

Препарат Бупраксон ® применяют сублингвально. Таблетки удерживаются под языком до полного рассасывания.

Читайте также:  Цереброваскулярная болезнь (ЦВБ) виды, симптомы и лечение

Дозу подбирают индивидуально. Продолжительность лечения и дозы должны определяться врачом.

Разовая доза для взрослых составляет 1 или 2 таблетки. Повторное применение препарата в аналогичной дозе возможно каждые 6 — 8 часов.

Максимальная разовая доза — 2 таблетки, максимальная суточная доза составляет 8 таблеток.

Дозу препарата Бупраксон ® необходимо уменьшать у пациентов пожилого возраста, при гиповолемических состояниях, при риске хирургической патологии, при одновременном применении седативных средств и других наркотических анальгетиков.

Препарат Бупраксон ® в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия

средств для общей анестезии, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.

Побочные действия

Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и данных литературы.

Очень частые — 1/10 назначений (≥ 10 %)

Частые — 1/100 назначений (≥ 1 %, но ® определяются бупренорфином.

Аллергические реакции: редко: сыпь, крапивница.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): очень часто — седация, часто — слабость; редко — спутанность сознания, сонливость, слабость/утомляемость, заторможенность, замедление скорости психических и двигательных реакций, невнятная речь, парестезия, эйфория, нервозность, депрессия, психоз.

При длительном применении возможно развитие привыкания и опиоидной зависимости.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; редко — шум в ушах.

Со стороны кожных покровов: редко — цианоз, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — задержка мочеиспускания.

Со стороны обмена веществ: редко — потливость.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; редко — рвота, сухость во рту, запор.

Со стороны дыхательной системы: редко — угнетение дыхательного центра, одышка, гиповентиляция.

Со стороны органов чувств: часто — миоз, нечеткость зрения, диплопия; очень редко — конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто — повышение артериального давления, редко — тахикардия, брадикардия, озноб/ощущение холода, «приливы» крови.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы передозировки определяются входящим в состав бупренорфином.

Симптомы: тошнота, рвота, седация, сонливость, миоз, угнетение дыхания.

Лечение: физическая и вербальная стимуляция пациента, симптоматическая терапия.

Симптоматическая терапия: кислород, инфузионная терапия, парентеральное введение налоксона (рекомендуется разовое внутривенное или внутримышечное введение налоксона в дозе 0,4-2 мг с повторами через 2-3 минуты, до суммарной дозы 10 мг и более). В связи с высоким сродством бупренорфина к опиоидным рецепторам используются дозы налоксона, более высокие, чем при отравлении морфином и другими «полными опиоидными агонистами». При необходимости — вспомогательная и искусственная вентиляция легких (ИВЛ).

Взаимодействие

Потенцирует действие нейролептиков, бензодиазепинов, фенотиазинов, а также других транквилизаторов; анксиолитиков, седативных, снотворных средств, общих анестетиков, антигистаминных препаратов, этанола.

При сочетании с ингибиторами МАО может развиться злокачественная гипертермия, судороги, кома, артериальная гипертензия.

При сочетании Бупраксона ® с «полными опиоидными агонистами», возможно развитие синдрома «отмены» опиатов.

При применении с вальпроевой кислотой/вальпроатом натрия возрастает угнетающее действие на ЦНС.

При приеме других анальгетиков может повышаться давление цереброспинальной жидкости, поэтому Бупраксона ® следует применять с осторожностью в случаях, когда давление цереброспинальной жидкости может быть увеличено, так как бупренорфин может приводить к миозу и изменению уровня сознания.

Препараты, ингибирующие активность изофермента CYP3A4 (кетоконазол, макролиды, эритромицин и др.) или ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир) могут усилить эффекты и длительность действия бупренорфина, что потребует коррекции дозы одного или обоих препаратов.

При совместном приеме с индукторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин) концентрация бупренорфина в плазме крови может снижаться. Поскольку взаимодействие бупренорфина со всеми индукторами изофермента CYP3A4 не изучалось, рекомендуется контролировать состояние пациентов, получавших Бупраксон ® , таблетки сублингвальные, на наличие признаков и симптомов синдрома «отмены».

Фитопрепараты способны оказывать влияние на фармакологическую активность бупренорфина. Зверобой продырявленный, как индуктор изофермента CYP3A4, способен снижать концентрацию бупренорфина в плазме крови.

Этанол усиливает угнетение ЦНС бупренорфином. На время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. По 100, 200, 400 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона (для стационара).

Условия хранения

В соответствии с правилами хранения наркотических средств, внесенных в список II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ссылка на основную публикацию
Иннервация челюстно-лицевой области Терапевтическая стоматология
Блокада ветвей верхнечелюстного нерва Анатомия. Подглазничный нерв представляет собой прямое продолжение верхнечелюстного нерва, входит в ор­биту через нижнюю орбитальную щель,...
Ингаляции для детей как готовить и какие стоит применять
Синупрет для ингаляций небулайзером Синупрет – это комбинированный препарат, который эффективно справляется с острым и хроническим синуситами. Форма выпуска разная:...
Ингаляции при лающем кашле у детей — польза процедуры
Лечение лающего кашля у детей: методы и средства терапии Современные препараты, подавляющие кашель, такие как КОДЕЛАК ® НЕО, не содержат...
Инновационный онкогематологический препарат АДЦЕТРИС; компании Takeda доступен для пациентов в Росси
Семилетняя война: треть своей жизни парень борется с раком Ему – 23. Высокий, сухопарый, скромный. Таких парней в его возрасте...
Adblock detector