Эмоции правят миром, транквилизаторы делают его спокойнее

Антидепрессанты и анксиолитики: преимущества и недостатки

*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Читайте в новом номере

За последние десятилетия психофармакотерапия уверенно шагнула вперед, появились новые препараты для лечения душевных заболеваний. В настоящее время чрезвычайно актуальны вопросы по выбору психотропных средств (ПС) для пациентов не только психиатрических клиник, но и общемедицинской практики. Это связано с широкой распространенностью тревожных и депрессивных состояний среди населения (в России до 6–7%) и неуклонным ее ростом, частым сочетанием психической патологии с соматической, в связи с чем с необходимостью применения ПС сталкиваются врачи самых разных специальностей. Именно они, а не неврологи и психиатры, назначают 2/3 всех ПС. В итоге, по данным ВОЗ, около 1/3 взрослого населения развитых стран принимают психофармакологические препараты (при отсутствии гиподиагностики данный показатель мог быть даже выше).

Наибольшего внимания заслуживают два класса ПС – антидепрессанты и анксиолитики ввиду их эффективности при различных нозологиях, возможности минимизировать нежелательные эффекты, сделав терапию максимально безопасной, легкости и гибкости применения, относительно хорошей изученности, а следовательно, и более частого назначения.
Антидепрессанты – самая активно развивающаяся группа ПС, их количество на сегодняшний день исчисляется многими десятками. Антидепрессанты или тимоаналептики улучшают патологически сниженное настроение, а также и общее состояние больных путем уменьшения обусловленных депрессией идеомоторных и сомато–вегетативных нарушений. Причем данные препараты не повышают нормального настроения и не проявляют психостимулирующего действия. Некоторые антидепрессанты обладают противотревожным, седативным, гипнотическим, антифобическим свойствами.
Существуют различные классификации антидепрессантов по химическому строению, механизму действия, по спектрам психотропной активности в зависимости от области применения и риску побочных явлений.
По механизму действия антидепрессанты делятся на: ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), а следовательно, тормозящие дезаминирование норадреналина и серотонина (в основном это производные гидразина, например, ниаламид), и блокаторы обратного нейронального захвата этих медиаторов (так называемые трициклические антидепрессанты (ТЦА) – амитриптилин, нортриптилин, имизин, доксепин, кломипрамин, имипрамин и др.). Это препараты первого поколения, эффективные в отношении широкого спектра депрессий – от тяжелых до субсиндромальных.
Синтезированы препараты второго поколения, по механизму действия отличающиеся от вышеописанных «типичных» антидепрессантов. Они названы «атипичными», и к ним относятся селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) – флуоксетин, пароксетин, циталопрам; селективные стимуляторы обратного захвата серотонина (ССОЗС) – тианептин; обратимые ингибиторы моноаминоксидазы типа А (ОИМАО–А) – пиразидол, моклобемид; селективные блокаторы обратного захвата норадреналина (СБОЗН) – мапротилин, миансерин; селективные блокаторы пресинаптического захвата дофамина – аминептин, бупропион. Препараты этой группы обладают активностью против депрессий легкой и средней степеней тяжести.
Из–за различия в химическом строении и механизме действия антидепрессанты разделяются и по области применения (согласно классификации акад. РАМН, проф. А.Б. Смулевича).
Препараты последних генераций относятся к средствам первого ряда – для использования в общемедицинской практике. Они обладают избирательной психотропной активностью, хорошими профилями по переносимости и безопасности, низким риском неблагоприятной интеракции с соматотропными препаратами, минимальным токсическим действием на плод, а также простотой в применении. Все это стало возможно благодаря увеличению специфичности биохимического действия данных антидепрессантов либо максимальному сокращению их влияния на рецепторы, с которыми связано развитие побочных эффектов. ТЦА и ИМАО относятся к средствам второго ряда – для использования в специализированных психиатрических медицинских учреждениях. Они назначаются в основном при тяжелых формах депрессии, когда несмотря на нежелательные явления, возникающие при лечении, необходим их мощный психотропный эффект.
Однако клиническое применение антидепрессанта не может быть основано лишь на общих рекомендациях, цель при выборе препарата – это индивидуализация схемы лечения больного. Должны учитываться возраст, характер течения заболевания, сопутствующая соматическая патология и сопутствующее лечение, особенности терапевтического действия того или иного средства, включая соматорегулирующее, индивидуальная чувствительность к ПС, личностные качества больного и др. Кроме того, в общей медицинской практике, когда лечение необходимо проводить в амбулаторных условиях, в виде длительных курсов, когда пациент – работающий человек, нельзя не уделять внимание частоте приема, комплайнсу и побочным эффектам.
Предпочтение отдается, конечно же, современным средствам с частотой применения не более 1–2 раз в сутки, что существенно не нарушает распорядок дня пациентов. Согласованность действий врача и больного неоспоримо важна, поскольку выполнение рекомендаций – залог успешности проводимой терапии.
Самыми выраженными побочными эффектами обладают ТЦА. В связи с их сильным холинолитическим эффектом часто возникают сухость слизистых, запоры, задержка мочеиспускания, нарушения аккомодации, изменения сердечного ритма (именно поэтому противопоказаниями к назначению ТЦА являются глаукома, аденома предстательной железы, нарушения ритма сердца). Кроме того, следует уделять внимание брадикардии, артериальной гипотензии и явлениям поведенческой токсичности, таким как нарушение цикла сон–бодрствование и дневная сонливость, нарушение тонкой координации движений, снижение внимания, памяти, пространственной ориентировки. Именно у препаратов первого ряда выше риск кардиотоксического, гепатотоксического, нейротоксического действий, а также влияния на сексуальные функции. Кроме того, ТЦА взаимодействуют нежелательным образом со многими соматотропными препаратами (тиреоидными и стероидными гормонами, некоторыми антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами и др.). Необходимо помнить также о лекарственной зависимости и синдроме отмены.
Анксиолитики (от лат. anxius – «тревожный» и греч. lysis – «растворение»), атарактики или транквилизаторы (от лат. tranquillium – «спокойствие») появились на фармацевтическом рынке несколько позднее антидепрессантов. В 60–х гг. XX века в клиническую практику введены первые препараты этой группы – мепробамат, хлордиазепоксид, диазепам, после чего было синтезировано более 100 активных соединений и до сих пор происходит их совершенствование и поиск новых более эффективных. Среди ПС транквилизаторы – это практически самые широко применяемые препараты и в стационаре, и в особенности в амбулаторной практике.
Существуют различные классификации анксиолитиков:
1) по выраженности седативного эффекта:
– с выраженным седативным (гипноседативным) действием – гиндарин, амиксид, хлордиазепоксид, феназепам, бенактизин, некоторые производные бензодиазепина и др.;
– с незначительным седативным действием (алпразолам, бензоклидин, оксазепам и др.);
– «дневные» транквилизаторы с преобладающим собственно анксиолитическим эффектом и минимальной выраженностью седативного либо даже с легким стимулирующим действием (гидазепам, мебикар, празепам);
2) по химическому строению:
– производные бензодиазепина (длительного действия – диазепам, феназепам, циназепам; средней длительности – хлордиазепоксид, лоразепам, нозепам; короткого действия – мидазолам, триазолам);
– производные дифенилметана (бенактизин, гидроксизин, депрол) и 3–метоксибензойной кислоты (триоксазин);
– эфиры замещенного пропандиола (мепробамат);
– производные хинуклидина (оксилидин) и азаспиродекандиона (буспирон);
– барбитураты, а также производные пиридинового и пирролонового рядов и фитопрепараты;
3) по механизму действия (наиболее важная классификация с точки зрения понимания фармакодинамики и сущности побочного действия):
а) по Д.А. Харкевичу: агонисты бензодиазепиновых рецепторов, агонисты серотониновых рецепторов и препараты разного типа действия;
б) по Т. А. Ворониной и С. Б. Середенину:
– из традиционных анксиолитиков – прямые агонисты ГАМК–бензодиазепинового рецепторного комплекса (производные бензодиазепина) и препараты разного механизма действия (мебикар, бенактизин, оксилидин и др);
– из новых анксиолитиков – частичные агонисты бензодиазепинового рецептора (БДР), вещества с различной тропностью к субъединицам БДР и ГАМК–рецептора; эндогенные модуляторы ГАМК–бензодиазепинового рецепторного комплекса; глутаматергические и серотонинергические анксиолитики; антагонисты NMDA–рецепторов и др;
4) по преобладающему эффекту: собственно транквилизаторы (диазепам и др.), снотворные препараты (нитразепам, мидазолам, золпидем), седативные средства (комбинированные препараты с барбитуратами, фито–препараты и др.).
Спектр применения анксиолитиков в клинической практике весьма широк. Они используются для устранения чувства страха, тревоги, эмоциональной напряженности, повышенной раздражительности, для лечения сложных синдромов (тревожно–депрессивного, аффективно–бредового и др.), посттравматических стрессовых расстройств и синдрома отмены, специфических состояний (паническое, обсессивно–компульсивное, социальная и изолированная фобии, послеродовая депрессия, расстройства адаптации и др.). Транквилизаторы обладают гипнотическим, миорелаксирующим, вегетостабилизирующим, амнестическим и противосудорожным эффектами. Их часто применяют в общесоматической практике (при головных болях, психосоматических заболеваниях, гипертензии, синдроме предменструального напряжения, для премедикации и др.).
Положительная черта анксиолитиков заключается в отсутствии тяжелых побочных эффектов, хорошей переносимости и безопасности их применения в связи с отсутствием неблагоприятных влияний на большинство функциональных систем организма и взаимодействия с соматотропными препаратами. В связи с неблагоприятным влиянием на внутриутробный плод анксиолитики противопоказаны при беременности, а также при лактации.
Основными побочными эффектами являются гиперседация, миорелаксация, «поведенческая токсичность» (встречается у 15,4% принимающих анксиолитики и проявляется в основном нарушениями внимания и координации движений), «парадоксальные» реакции (чаще в виде усиления агрессивности и ажитации).
Чаще всего бензодиазепины, кроме того, могут вызывать артериальную гипотензию, головокружения, сухость во рту, диспепсию, повышение аппетита и потребления пищи, дизурию, нарушения сексуальных функций. Высока возможность злоупотреблений и возникновения зависимости, причем риск последней прямо пропорционален длительности лечения. В связи с этим, по рекомендациям ВОЗ, курс терапии бензодиазепинами не должен превышать двух недель.
Также нельзя забывать о синдроме отмены. Его проявления – головокружение и головная боль, раздражительность и беспокойство, тошнота и металлический привкус во рту, потливость и тремор, боль в мышцах и нарушения зрения, нарушения чувствительности и многое др. Обычно он протекает нетяжело.
Проблематична и толерантность, типичная для бензодиазепинов, заключающаяся в редукции эффекта лекарственного средства при повторном его назначении.
Еще одним отрицательным моментом при использовании данных ПС является проявление всех их свойств одновременно. Однако их гипноседативное, миорелаксирующее и амнестическое действия значительно снижают качество жизни пациентов, получающих лечение амбулаторно. Кроме того, по результатам исследований в лаборатории фармакологической генетики НИИ фармакологии РАМН под руководством академика РАМН, профессора С.Б. Середенина выявлено, что эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов у каждого пациента реализуются по–разному. Это зависит от генетически детерминированного индивидуального ответа на эмоционально–стрессовое воздействие, которое стимулирует одних людей и морально «парализует» других. Бензодиазепины, оказывая анксиолитическое действие на неустойчивых к стрессу особей, вызывают сонливость, заторможенность у особей с активным поведением. Поэтому задачей ведущих фармакологов стала разработка препарата, который по эффективности не отличается от бензодиазепинов, воздействует на пассивных особей должным образом, но не дезорганизует активных.
Такой препарат создан. Афобазол, разработанный в НИИ фармакологии РАМН, уже начал выпускаться ЗАО «Мастерлек». На Афобазол получены патенты Российской Федерации, США, Европы и Японии.
Афобазол – оригинальный анксиолитик, не является агонистом бензодиазепинового рецептора, по химической структуре – 2 [–2–(морфолино)–этил]–тио–5–этоксибензилимидазола дигидрохлорид, производное 2– меркаптобензимидазола. Препарат препятствует развитию мембранно–зависимых изменений в ГАМК–бензодиазепиновом рецепторном комплексе, наблюдаемых при формировании эмоционально–стрессовых реакций и приводящих к снижению доступности бензодиазепинового рецепторного участка для лиганда.
Доказана высокая терапевтическая активность Афобазола при тревожных и тревожно–астенических состояниях, соответствующих экспериментальному пассивному (стресс–неустойчивому) фенотипу эмоционально–стрессовой реакции.
Афобазол имеет отчетливое анксиолитическое свойство, которое не сопровождается гипноседативным эффектом (седативное действие выявляется у Афобазола в дозах, в 40–50 раз превышающих ЕD50 для анксиолитического действия). Это очень важно для работающих людей, желающих сохранить привычную активность. Кроме того, данная особенность способствует высокой комплаентности. Афобазол также влияет на пониженное настроение и обладает умеренно выраженным активирующим, вегетостабилизирующим и антиастеническим действиями. У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания.
При его применении не формируется лекарственная зависимость (что важно при длительных курсах) и не развивается синдром отмены. Это позволяет отнести данный селективный анксиолитик к безрецептурным средствам.
В опытах на крысах и кошках установлено, что Афобазол в дозе 5 мг/кг вызывает более выраженное усиление мозгового кровотока у крыс, перенесших глобальную преходящую ишемию, по сравнению с интактными животными, что свидетельствует о нейропротекторном действии препарата. Также имеются данные об антимутагенных, стресспротекторных и иммуномодулирующих свойствах Афобазола.
Терапия этим препаратом практически не сопровождается побочными эффектами, отмечаемыми у 9% пациентов. Те, которые отмечаются (легкое головокружение, головная боль, незначительная вялость и тошнота), выражены незначительно, не требовали снижения суточной дозы препарата или его отмены и проходили самостоятельно. Помимо хорошей переносимости, Афобазол обладает рядом других преимуществ – низкой токсичностью, благоприятным профилем интеракции с другими лекарственными средствами и отличается простотой схемы лечения.

Читайте также:  Препарирование зубов в Москве, цены, обточка и препарирование зубов под коронки в Аристократ Дент

Анксиолитик — Anxiolytic

Анксиолитик
Класс препарата
Идентификаторы класса
Синонимы успокаивающее, слабый транквилизатор
Использовать Тревожные расстройства
Клинические данные
Drugs.com www .drugs .com / лекарственный класс / анксиолитики, седативные и снотворные средства .html
В Викиданных

Анксиолитическое (также антипаник или успокоительное средство ) это лекарство, или другое вмешательство, что угнетает беспокойство . Этот эффект отличается от анксиогенных средств, усиливающих тревожность. Вместе эти категории психоактивных соединений или вмешательств могут называться анксиотропными соединениями или агентами. Некоторые рекреационные наркотики, такие как алкоголь, изначально вызывают анксиолиз; однако исследования показывают, что многие из этих препаратов обладают анксиогенным действием. Анксиолитические препараты использовались для лечения тревожного расстройства и связанных с ним психологических и физических симптомов. Было обнаружено, что световая терапия и другие вмешательства также обладают анксиолитическим эффектом.

Блокаторы бета-рецепторов, такие как пропранолол и окспренолол , хотя и не являются анксиолитиками, могут использоваться для борьбы с соматическими симптомами тревоги, такими как тахикардия и сердцебиение .

Анксиолитики также известны как слабые транквилизаторы . Этот термин менее распространен в современных текстах и ​​был первоначально получен из дихотомии с основными транквилизаторами , также известными как нейролептики или антипсихотики .

Есть опасения, что некоторые ГАМКергические препараты , такие как бензодиазепины и барбитураты , могут иметь анксиогенный эффект при использовании в течение длительного периода времени.

Содержание

  • 1 Лекарства
    • 1.1 Барбитураты
    • 1.2 Бензодиазепины
    • 1.3 Карбаматы
    • 1.4 Антигистаминные препараты
    • 1.5 Опиоиды
    • 1.6 Антидепрессанты
      • 1.6.1 Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
      • 1.6.2 Ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина
      • 1.6.3 Трициклические антидепрессанты
      • 1.6.4 Тетрациклический антидепрессант
      • 1.6.5 Ингибиторы моноаминоксидазы
    • 1,7 Симпатолитики
      • 1.7.1 Бета-блокаторы
      • 1.7.2 Альфа-блокаторы
      • 1.7.3 Альфа-адренергический агонист
    • 1,8 Разное
      • 1.8.1 Фенибут
      • 1.8.2 Мебикар
      • 1.8.3 Фабомотизол
      • 1.8.4 Селанк
      • 1.8.5 Бромантан
      • 1.8.6 Эмоксипин
      • 1.8.7 Азапирон
      • 1.8.8 Прегабалин
      • 1.8.9 Ментил изовалерат
      • 1.8.10 Пропофол
      • 1.8.11 Рацематы
      • 1.8.12 Алкоголь
      • 1.8.13 Ингалянты
  • 2 Альтернативы лекарствам
  • 3 Смотрите также
    • 3.1 Категории
  • 4 Ссылки
  • 5 внешние ссылки

Лекарства

Барбитураты

Барбитураты обладают анксиолитическим действием, связанным с вызываемым ими седативным действием. Риск злоупотребления и зависимости высок. Многие эксперты считают эти препараты устаревшими для лечения тревожности, но ценными для краткосрочного лечения тяжелой бессонницы, но только после того, как бензодиазепины или небензодиазепины перестали действовать.

Бензодиазепины

Бензодиазепины назначаются для краткосрочного и длительного облегчения тяжелой и инвалидизирующей тревоги. Бензодиазепины также могут быть показаны для покрытия латентных периодов, связанных с лекарствами, назначаемыми для лечения основного тревожного расстройства. Они используются для лечения широкого спектра состояний и симптомов и обычно являются препаратом первого выбора, когда требуется кратковременная седация ЦНС . Если быстро прекратить прием бензодиазепинов после ежедневного приема в течение двух или более недель, существует некоторый риск синдрома отмены и восстановления бензодиазепинов , который зависит от конкретного препарата. Также могут иметь место толерантность и зависимость, но они могут быть клинически приемлемыми, а также риск злоупотребления значительно меньше, чем в случае барбитуратов. Возможны когнитивные и поведенческие побочные эффекты. Бензодиазепины включают:

  • Алпразолам (Ксанакс)
  • Бромазепам (Лектопам, Лексотан)
  • Хлордиазепоксид (либриум)
  • Клоназепам (Клонопин, Ривотрил)
  • Клоразепат (транксен)
  • Диазепам (валиум)
  • Флуразепам (Далман)
  • Лоразепам (ативан)
  • Оксазепам (Serax, Serapax)
  • Темазепам (Restoril)
  • Триазолам (Halcion)
Читайте также:  Топ-7 дешевых аналогов Кагоцела - список, сравнение эффективности и цены

Бензодиазепины проявляют свои анксиолитические свойства в умеренных дозах. При более высоких дозировках проявляются снотворные свойства.

  • Тофизопам (эмандаксин и грандаксин) — препарат, являющийся производным бензодиазепина. Подобно другим бензодиазепинам, он обладает анксиолитическими свойствами, но, в отличие от других бензодиазепинов, он не обладает противосудорожными , седативными , расслабляющими скелетные мышцы , нарушающими двигательные навыки или амнестическими свойствами .

Карбаматы

Выпускаемый в качестве безопасной альтернативы барбитуратов транквилизаторов, мепробамат (Miltown, Equanil) широко используется для облегчения тревоги в конце 1950 — х и 1960 — х годов. Как и барбитураты, терапевтические дозы вызывают седативный эффект, а значительная передозировка может быть фатальной. В США мепробамат обычно заменяют бензодиазепинами, в то время как этот препарат сейчас отменен во многих европейских странах и Канаде. Миорелаксант каризопродол обладает анксиолитическим действием, метаболизируя до мепробамата. Было обнаружено, что различные другие карбаматы обладают этими эффектами, например тибамат и лорбамат .

Антигистаминные препараты

Гидроксизин (Атаракс) — антигистаминный препарат, первоначально одобренный для клинического использования Управлением по контролю за продуктами и лекарствами в 1956 году. В дополнение к своим антигистаминным свойствам гидроксизин обладает анксиолитическими свойствами и одобрен для лечения тревоги и напряжения. Его седативные свойства полезны в качестве премедикации перед анестезией или для достижения седативного эффекта после наркоза. Было показано, что гидроксизин так же эффективен, как бензодиазепины, в лечении генерализованного тревожного расстройства , но при этом вызывает меньше побочных эффектов.

Хлорфенирамин (Хлор-Триметон) и дифенгидрамин (Бенадрил) обладают снотворным и седативным действием с легкими анксиолитическими свойствами ( применение не по назначению ). Эти препараты одобрены FDA для лечения аллергии , ринита и крапивницы .

Опиоиды

Опиоиды — это препараты, которые обычно назначают только из-за их болеутоляющих свойств, но некоторые исследования начинают обнаруживать, что некоторые их разновидности эффективны при лечении депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства и других заболеваний, часто связанных с тревогой или вызванных ею. У них очень высокий потенциал злоупотребления и один из самых высоких показателей зависимости от всех наркотиков. Многие люди становятся зависимыми от этих препаратов, потому что они настолько эффективны при блокировании эмоциональной боли, в том числе тревоги. Как и в случае с алкоголем, люди с тревожными расстройствами чаще становятся зависимыми от опиоидов из-за их анксиолитического эффекта. Эти препараты варьируются от обычно прописываемого гидрокодона до часто незаконного героина и вплоть до гораздо более сильнодействующих разновидностей, таких как фентанил, часто используемых при травмах или обезболивании в конце жизни. Большинство людей, покупающих эти наркотики нелегально, ищут их, чтобы достичь такой же эйфории, как кайф, но многие другие ищут их, потому что они настолько эффективны в уменьшении как физической, так и эмоциональной боли.

Похоже, что бупренорфин становится все более приемлемым в медицинском сообществе для лечения тревожности, ОКР и депрессии. Бупренорфин похож на метадон в том, что он используется в заместительной опиоидной терапии, а также в лечении боли. Он безопаснее, чем метадон и другие опиоиды, и имеет очень длительный период полураспада, что приводит к менее компульсивному употреблению среди тех, кто пытается злоупотребить им или стал от него зависимым. Было проведено исследование того, что опиоиды, которыми чаще всего злоупотребляют, назначают при тревожном расстройстве, но, учитывая, что эти препараты вызывают большую эйфорию и требуют более постоянного дозирования по сравнению с бупренорфином, существует гораздо более высокая опасность злоупотребления и передозировки.

Антидепрессанты

Антидепрессанты могут уменьшить тревожность, и несколько селективных ингибиторов обратного захвата серотонина были одобрены USFDA для лечения различных тревожных расстройств. Антидепрессанты особенно полезны, потому что тревога и депрессия часто возникают вместе .

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или серотонин-специфические ингибиторы обратного захвата (СИОЗС) представляют собой класс соединений, обычно используемых для лечения депрессии , тревожных расстройств , ОКР и некоторых расстройств личности . Первоначально классифицируемые как антидепрессанты, большинство СИОЗС обладают анксиолитическим действием, хотя и в более высоких дозах, чем те, которые используются для лечения депрессии. Как ни парадоксально, СИОЗС могут первоначально повышать тревожность из-за отрицательной обратной связи через серотонинергические ауторецепторы . По этой причине иногда временно применяют одновременно бензодиазепин до тех пор, пока не проявится анксиолитический эффект СИОЗС.

Ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина

Ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (СИОЗСН) включают препараты венлафаксина и дулоксетина . Венлафаксин в форме пролонгированного высвобождения и дулоксетин показаны для лечения ГТР . ИОЗСН так же эффективны в лечении тревожных расстройств, как и СИОЗС.

Трициклические антидепрессанты

Трициклические антидепрессанты (ТЦА) обладают анксиолитическим действием; однако побочные эффекты часто более тревожны или серьезны, а передозировка опасна. Примеры включают имипрамин , доксепин , амитриптилин , нортриптилин и дезипрамин .

Тетрациклический антидепрессант

Миртазапин продемонстрировал анксиолитические эффекты с лучшим профилем побочных эффектов по сравнению со всеми другими классами антидепрессантов, например, он редко вызывает или усугубляет беспокойство. Однако во многих странах (например, в США и Австралии) он не одобрен специально для лечения тревожных расстройств и используется не по назначению.

Ингибиторы моноаминоксидазы

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) эффективны при тревоге, но их диетические ограничения, побочные эффекты и доступность новых эффективных лекарств ограничивают их использование. Ингибиторы МАО первого поколения включают фенелзин , изокарбоксазид и транилципромин . Моклобемид , обратимый ингибитор MAO-A, не имеет диетических ограничений, связанных с классическими MAOI. Препарат применяется в Канаде, Великобритании и Австралии.

Симпатолитики

Симпатолитики — это группа антигипертензивных средств, которые подавляют активность симпатической нервной системы , и некоторые лекарства в этой группе показали анксиолитический эффект, а также потенциальную терапию посттравматического стресса.

Бета-блокаторы

Хотя бета-блокаторы официально не одобрены для этой цели, они также могут оказывать успокаивающее действие.

Альфа-блокаторы

Антагонист alpha1 празозин может быть эффективным для ПТСРА

Альфа-адренергический агонист

Альфа-2 адренергических рецепторов , агонисты клонидина и гуанфацин продемонстрировали , как анксиолитическое и анксиогенные эффекты.

Разное

Фенибут

Фенибут (торговые марки Анвифен, Фенибут, Ноофен) — анксиолитик, используемый в России. Фенибут является ГАМК B рецептора агонистом , а также антагонист α 2 δ субъединицей отработанный напряжения зависимые кальциевые каналы (VDCCs), подобно gabapentinoids как габапентин и прегабалин . Лекарство не одобрено FDA для использования в Соединенных Штатах, но продается в Интернете в качестве добавки.

Мебикар

Мебикар (mebicarum) — анксиолитик, производимый в Латвии и используемый в Восточной Европе. Мебикар влияет на структуру лимбико-ретикулярной активности, в частности, на эмоциональную зону гипоталамуса , а также на все 4 основные нейромедиаторные системы — гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК), холин , серотонин и адренергическую активность. Мебикар снижает уровень норадреналина в головном мозге, не влияет на дофаминергические системы и увеличивает уровень серотонина в мозге.

Фабомотизол

Фабомотизол (торговая марка Афобазол) — анксиолитический препарат, выпущенный в России в начале 2000-х годов. Механизм его действия остается плохо определенным, при этом считается, что некоторое участие имеют ГАМКергические, NGF и BDNF, стимулирующие высвобождение, агонизм рецептора MT1, антагонизм рецептора MT3 и сигма-агонизм. Клинического применения за пределами России он пока не нашел.

Читайте также:  Выпечка для кормящих, рецепты маме в период кормления грудью, печеное при ГВ

Селанк

Селанк — препарат на основе анксиолитических пептидов, разработанный Институтом молекулярной генетики Российской академии наук. Селанк представляет собой гептапептид с последовательностью Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro. Это синтетический аналог тетрапептидного туфцина человека . Таким образом, он имитирует многие из его эффектов. Было показано, что он модулирует экспрессию интерлейкина-6 (IL-6) и влияет на баланс цитокинов Т-хелперных клеток. Есть данные, что он также может модулировать экспрессию нейротропного фактора головного мозга у крыс.

Бромантан

Бромантан — препарат-стимулятор с анксиолитическими свойствами, разработанный в России в конце 1980-х годов. Бромантан действует, главным образом, путем облегчения биосинтеза дофамина за счет непрямой геномной активации соответствующих ферментов ( тирозингидроксилазы (TH) и декарбоксилазы ароматических L-аминокислот (AAAD), также известной как декарбоксилаза DOPA), хотя в очень высоких дозах бромантан также оказывает антихолинергическое действие. Результаты исследования показывают, что комбинация психостимулирующего и анксиолитического действия в спектре психотропной активности бромантана эффективна при лечении астенических расстройств по сравнению с плацебо.

Эмоксипин

Эмоксипин — это антиоксидант, который также считается анксиолитиком. Его химическая структура напоминает пиридоксин , форму витамина B 6 .

Азапирон

Азапироны представляют собой класс агонистов рецепторов 5-HT 1A . К утвержденным в настоящее время азапиронам относятся буспирон (Буспар) и тандоспирон (Седиэль).

Прегабалин

Анксиолитический эффект прегабалина проявляется через неделю приема и аналогичен по эффективности лоразепаму , альпразоламу и венлафаксину , но продемонстрировал более устойчивые терапевтические эффекты при симптомах психической и соматической тревоги. Долгосрочные испытания показали постоянную эффективность без развития толерантности и, в отличие от бензодиазепинов, он не нарушает архитектуру сна и вызывает менее серьезные когнитивные и психомоторные нарушения. Прегабалин также имеет более низкий потенциал злоупотребления и зависимости, чем бензодиазепины.

Ментил изовалерат

Ментилизовалерат — это пищевая добавка с вкусовыми добавками, которая продается в России как седативное и анксиолитическое средство под названием Валидол .

Пропофол

Пропофол оказывает анксиолитический эффект, полезен при медицинских процедурах, требующих седации.

Рацематы

Некоторые препараты на основе рацетама, такие как анирацетам, могут оказывать успокаивающее действие.

Алкоголь

Этанол используется как анксиолитическое средство, иногда при самолечении . ФМРТ может измерить анксиолитическое действие алкоголя на мозг человека. Британская национальная фармакологический говорится, «Алкоголь является плохим снотворным , потому что его мочегонным мешают действия со сном во второй половине ночи.» Также известно, что алкоголь вызывает расстройства сна, связанные с алкоголем .

Ингалянты

Анксиолитические эффекты растворителей действуют как положительные модуляторы рецепторов ГАМК (Bowen et al., 2006).

Альтернативы лекарствам

Психотерапевтическое лечение может быть эффективной альтернативой лекарствам. Экспозиционная терапия — это рекомендуемый метод лечения фобических тревожных расстройств. Когнитивно-поведенческая терапия (КПТ) оказалась эффективным средством лечения панического расстройства , социального тревожного расстройства , генерализованного тревожного расстройства и обсессивно-компульсивного расстройства . Медицинские работники также могут помочь, рассказав больным о тревожных расстройствах и направив людей к ресурсам самопомощи. Было показано, что КПТ эффективна при лечении генерализованного тревожного расстройства и, возможно, более эффективна, чем фармакологические методы лечения в долгосрочной перспективе. Иногда медикаментозное лечение сочетается с психотерапией, но исследования не обнаружили преимущества комбинированной фармакотерапии и психотерапии по сравнению с монотерапией.

Однако даже при том, что КПТ является жизнеспособным вариантом лечения, для многих людей она все еще может быть неэффективной. И канадские, и американские медицинские ассоциации предлагают использовать сильнодействующий, но продолжительный бензодиазепин, такой как клоназепам, и антидепрессант, обычно прозак, из- за его эффективности.

Новые транквилизаторы

Новые транквилизаторы [ править | править код ]

Источник:
Клиническая фармакология по Гудману и Гилману том 1.
Редактор: профессор А.Г. Гилман Изд.: Практика, 2006 год.

Новые подходы к лечению тревожных расстройств во многом основываются на углубленном изучении действия бензодиазепинов (гл. 17). В последнее время была расшифрована структура комплекса рецептора ГАМКд и хлорного канала — точки приложения этих препаратов.

Показано, что этот комплекс представляет собой кольцеобразное образование, состоящее не менее чем из 16 субъединиц (трансмембранных белков). Эти субъединицы разделяются на пять групп (гл. 17). Предполагается, что бензодиазепины связываются с субъединицами группы а, а ГАМК — с субъединицами группы β. По-видимому, в разных клетках существуют разные комбинации субъединиц. Не исключено, что это многообразие в будущем позволит создать препараты с улучшенными фармакологическими свойствами, избирательные в отношении различных подтипов рецепторов и даже различных отделов ЦНС. Лиганды для некоторых типов бензодиазепиновых рецепторов включают ряд небензодиазепиновых соединений. Одно из них — производное имидазолпиридина алпидем — оказывает анксиолитическое действие у человека, однако этот препарат не применяется связи с ге-патотоксичностью. С другой стороны, некоторые производные бензодиазепинов подавляют центральные эффекты холецистокинина. Холецистокинин считают одним из «медиаторов тревоги», и поэтому его антагонисты могут стать новым классом транквилизаторов (Browne and Shaw, 1991).

Особенно многообещающий подход — разработка и клинические испытания соединений, связывающихся с бензодиазепиновыми рецепторами и обладающих активностью, промежуточной между стимуляторами (такими, как диазепам) и блокаторами (такими, как флумазенил) (гл. 17; Browne and Shaw, 1991; Potokar and Nutt,1994). Бензодиазепины и p-карболины могут действовать как стимуляторы, частичные агонисты, обратные агонисты (снижающие хлорный ток, вызываемый действием ГАМК на хлорные каналы) и блокаторы (блокирующие действие стимуляторов, частичных и обратных агонистов). Некоторые частичные агонисты, по-видимому, обладают достаточно выраженным анксиолитическим действием и при этом редко вызывают чрезмерный седативный эффект, когнитивные нарушения, толерантность или зависимость. Один из таких частичных агонистов — алпидем; другие примеры включают имидазоло-вые бензодиазепины бретазенил и имидазенил. Сообщается, что бретазенил оказывает антипаническое действие даже при непостоянном приеме; злоупотребление этим препаратом и зависимость от него отмечаются редко. Частичные агонисты небензодиазепинового ряда включают β-карболин абекарнил и гетероциклический препарат пазинаклон. Абекарнил избирателен в отношении некоторых подтипов бензодиазепиновых рецепторов.

Открытие многочисленных подтипов серотониновых рецепторов и взаимодействующих с ними соединений стало мощным стимулом к созданию новых препаратов, влияющих на серотонинергическую передачу. Один из подходов заключается в разработке новых азапиронов — лигандов 5-НТ1А-рецепторов. Другой — использование блокаторов 5-НТ3-рецепторов, некоторые из которых способны влиять на синтез и высвобождение дофамина, а другие оказывают у животных эффекты, предположительноаналогичные анксиолитическим. Избирательные блокаторы НТ3-рецепторов включают противорвотное средство короткого действия ондансетрон и производное бензамида закоприд. Известен и ряд других подобных соединений, однако их клинические испытания при психических расстройствах, включая психозы и тревожные расстройства, были ограничены.

Другие подходы к медикаментозному лечению тревожных расстройств включают использование антиадренергических средств, обычно применяющихся для лечения артериальной гипертонии и прочих сердечно-сосудистых заболеваний. К ним относятся бета-адреноблокаторы пропранолол и атенолол, а также а2-адреностимулятор клонидин (гл. 10 и 33; Cooper et al., 1990). Эффективность этих препаратов при тяжелых тревожных расстройствах не доказана, однако они могут смягчать вегетативные реакции при фобиях, например при социофобии (Rosenbaum and Pollock, 1994). В последнее время в разработке новых способов лечения тревожных расстройств стали использоваться лабораторные тесты, позволяющие воспроизвести ряд симптомов панического приступа в контролируемых условиях (Sullivan et al., 1999).

Можно предполагать, что выявление новых мишеней для психотропных препаратов позволит в будущем усовершенствовать подходы к лечению депрессии и тревожных расстройств.

Ссылка на основную публикацию
Элькар инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание Elcar р-р 1
Элькар ® (Elcar ® ) инструкция по применению Владелец регистрационного удостоверения: Произведено: Контакты для обращений: Лекарственная форма Форма выпуска, упаковка...
Экскурсия «Магия необычного
Музей-заповедник Царицыно зимой 2019 Дата: 12 Feb, 2019 Автор: Елена Рубрика: Прогулки выходного дня, Музеи Москвы Мы выбрались прогуляться по...
Эксперт 99% рыбной продукции на Дальнем Востоке заражено паразитами — PrimaMedia
Как не заразиться паразитами через рыбу? Рыба и морепродукты содержат полноценный белок, микроэлементы, витамины, ненасыщенные жирные кислоты, необходимые для нормальной...
Элькар цена в Москве от 300 руб, купить Элькар, отзывы и инструкция по применению
Элькар По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт. По предзаказу 20 шт. В наличии 8 шт. По предзаказу 20...
Adblock detector