Октолипен

Октолипен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Octolipen

Код ATX: A16AX01

Действующее вещество: тиоктовая кислота (thioctic acid)

Производитель: Фармстандарт-Томскхимфарм, ОАО (Россия), Фармстандарт-УфаВИТА, ОАО (Россия), Фармстандарт-Лексредства, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 24.10.2018

Цены в аптеках: от 196 руб.

Октолипен – лекарственное средство с антиоксидантным действием, регулирующее липидный и углеводный обмен.

Форма выпуска и состав

• капсулы: размер №0, непрозрачные, желатиновые твердые, желтого цвета; содержимое капсул – бледно-желтый или желтый порошок с возможными белыми вкраплениями (10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 3 или 6 упаковок);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, бледно-желтые или желтые, овальные, на одну из сторон нанесена риска; на изломе – от бледно-желтого до желтого цвета (10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 3, 6 или 10 упаковок);
• концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная зеленовато-желтая жидкость (10 мл в ампуле темного стекла, 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Состав 1 капсулы Октолипен:

• действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота – 300 мг;
• дополнительные компоненты: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный), аэросил (кремния диоксид коллоидный);
• оболочка капсулы: краситель солнечный закат желтый (Е110), хинолиновый желтый (E104), желатин медицинский, титана диоксид (E171).

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой, Октолипен:

• действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота – 600 мг;
• дополнительные компоненты: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза (кроскармеллоза натрия);
• пленочная оболочка: Опадрай желтый (OPADRY 03F220017 Yellow) [макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (Е172), алюминиевый лак на основе хинолинового желтого (Е104)].

Состав 1 мл концентрата Октолипен:

• действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота – 30 мг;
• дополнительные компоненты: динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), этилендиамин, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) образуется в организме в процессе окислительного декарбоксилирования α-кетокислот и относится к эндогенным антиоксидантам. Она обеспечивает связывание свободных радикалов, способствует восстановлению внутриклеточного уровня глутатиона и повышению активности супероксиддисмутазы, улучшает трофику нейронов и аксональную проводимость. Являясь коферментом митохондриальных мультиферментных комплексов, вещество принимает участие в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот.

В результате влияния препарата происходит повышение уровня содержания гликогена в печени и уменьшение глюкозы в крови, а также отмечается преодоление инсулинорезистентности. Характер биохимического действия тиоктовой кислоты сходен с таковым у витаминов группы В.

Вещество нормализует липидный и углеводный обмен, активизирует обмен холестерина; проявляя липотропный эффект, улучшает деятельность печени; демонстрирует дезинтоксикационное действие при интоксикациях, в т. ч. при отравлениях солями тяжелых металлов.

Фармакокинетика

При пероральном приеме препарат характеризуется быстрым и полным всасыванием в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Одновременный прием с пищей уменьшает абсорбцию средства. В результате эффекта первого прохождения через печень биодоступность составляет 30–60%. Максимальная концентрация вещества в плазме (C_max) достигается спустя 25–60 минут после приема.

Период полувыведения (Т_½) для таблеток – 25 минут, для капсул и раствора – 20–50 минут. Средний объем распределения (V_d) для таблеток – 450 мл/кг.

При внутривенных (в/в) инъекциях препарата C_max составляет 25–38 мкг/мл, V_d – примерно 450 мл/кг, величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) – 5 мкг·ч/мл.

Метаболическая трансформация тиоктовой кислоты протекает в печени посредством окисления боковой цепи и конъюгирования. Общий плазменный клиренс составляет 10–15 мл/мин. Активное вещество препарата и его метаболиты выводятся почками в количестве 80–90% от первоначальной дозы.

Показания к применению

• диабетическая полиневропатия;
• алкогольная полиневропатия.

Противопоказания

• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации;
• гиперчувствительность к любому из составляющих Октолипена.

Инструкция по применению Октолипена: способ и дозировка

Капсулы, таблетки

Капсулы и таблетки Октолипен принимают перорально, натощак, за полчаса до завтрака, не разжевывая и не разламывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Препарат рекомендуется принимать 1 раз в сутки в дозе 600 мг (2 капсулы/1 таблетка). В некоторых случаях возможно назначение ступенчатой терапии: на протяжении первых 2–4 недель курса тиоктовую кислоту вводят в/в в виде инфузий (используя концентрат), а затем принимают таблетки в стандартной дозе.

Длительность терапии устанавливается врачом. Таблетки Октолипен 600 мг не рекомендуется принимать более 3 месяцев, но при необходимости по назначению врача использование препарата может быть более длительным.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Для получения инфузионного раствора рекомендуется концентрат в дозе 300–600 мг (1–2 ампулы) развести в 50–250 мл изотонического раствора натрия хлорида (0,9%). Приготовленный раствор следует вводить в/в капельно 1 раз в сутки в дозе 300–600 мг в течение 2–4 недель. В дальнейшем переходят на пероральную терапию.

Поскольку Октолипен чувствителен к свету, ампулы с концентратом требуется извлекать из упаковки только непосредственно перед использованием. Во время инфузионного вливания желательно также защищать флакон с приготовленным раствором от света, используя алюминиевую фольгу или светозащитные пакеты. Готовый раствор следует хранить в месте, защищенном от света, не более 6 часов с момента приготовления.

Побочные действия

• ЖКТ (при пероральном приеме): крайне редко – диарея, тошнота, изжога, рвота, боль в животе;
• обмен веществ: крайне редко – снижение уровня глюкозы в крови, появление симптомов гипогликемии (вследствие улучшения усвоения глюкозы) в виде повышенного потоотделения, головокружения, головной боли, нарушения зрения;
• аллергические реакции: крайне редко – крапивница, зуд, кожная сыпь, системные реакции (включая анафилактический шок);
• свертывающая система крови: при в/в введении – геморрагическая сыпь (пурпура), точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, тромбофлебит;
• нервная система: крайне редко – изменение/нарушение вкусовых ощущений (при пероральном приеме), диплопия, судороги (при в/в вливании);
• прочие: при быстром в/в введении – затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления (ощущение тяжести в голове).

Передозировка

Симптомами передозировки тиоктовой кислоты могут быть следующие нарушения: рвота, тошнота, головная боль; в серьезных случаях [при использовании более 6 г (10 таблеток) у взрослых и более 0,05 г/кг веса тела у детей] – генерализованные судороги, помутнение сознания, психомоторное возбуждение, гипогликемия (вплоть до комы), тяжелые нарушения кислотно-щелочного баланса с лактоацидозом, гемолиз, острый некроз скелетных мышц, подавление деятельности костного мозга, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром), полиорганная недостаточность.

При возникновении подозрений на тяжелую передозировку Октолипена требуется экстренная госпитализация и проведение стандартных мероприятий, рекомендуемых при случайном отравлении, включая индукцию рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, а также симптоматическое лечение. Методы фильтрации с осуществлением принудительного выведения тиоктовой кислоты, гемоперфузия и гемодиализ неэффективны. Специфический антидот неизвестен.

Особые указания

Пациентам с сахарным диабетом необходимо на фоне лечения, особенно в начале курса, проводить частый контроль концентрации глюкозы в крови. В некоторых случаях для предупреждения развития гипогликемии может потребоваться снижение дозы инсулина или перорального противодиабетического средства.

В период терапии требуется отказаться от приема алкогольных напитков во избежание ослабления терапевтического эффекта тиоктовой кислоты.

При использовании пероральных форм Октолипена рекомендуется воздержаться от употребления молочных продуктов из-за входящего в их состав кальция. Между приемами следует соблюдать интервал не менее 2 часов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, управляющим автотранспортными средствами и другими сложными механизмами, во время лечения рекомендуется проявлять осторожность, поскольку влияние Октолипена на способность к выполнению данных видов деятельности специально не изучалось.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Октолипен во время беременности противопоказан из-за отсутствия достаточных клинических данных об использовании тиоктовой кислоты в данный период.

В ходе исследований репродуктивной токсичности риски в отношении фертильности, а также эмбриотоксическое и тератогенное действие препарата не были выявлены.

В период кормления грудью лечение препаратом противопоказано, т. к. данные о его проникновении в материнское молоко отсутствуют.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет использовать Октолипен противопоказано, поскольку у этой возрастной группы безопасность и эффективность препарата не установлены.

Лекарственное взаимодействие

• цисплатин – снижается его эффект при сочетании с тиоктовой кислотой в виде раствора для инфузий;
• пероральные гипогликемические средства, инсулин – усиливается действие данных препаратов;
• глюкокортикостероиды – повышается их противовоспалительный эффект;
• этанол и его метаболиты – ослабляется терапевтическая активность тиоктовой кислоты;
• препараты кальция, магния и железа – при одновременном пероральном приеме возможно образование комплекса с металлами (перерыв между приемами этих средств и Октолипена должен быть не менее 2 часов).

Приготовленный раствор для в/в вливания несовместим с растворами левулозы, глюкозы, раствором Рингера, с соединениями (включая их растворы), реагирующими с дисульфидными и SH-группами.

При взаимодействии тиоктовой кислоты с молекулами сахаров образуются трудно растворимые комплексные соединения.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Октолипене

Отзывы об Октолипене большей частью положительные. Пациенты отмечают хороший результат от применения средства при лечении радикулопатии, диабетической полиневропатии, а также в качестве гепатопротектора. Согласно отзывам, препарат способствует снижению уровня сахара в крови и уменьшению массы тела. Имеется достаточно много сообщений, в которых пациенты указывают на то, что действие Октолипен не менее эффективно, чем у его аналога Берлитиона, а стоимость при этом намного ниже.

К недостаткам препарата (особенно в форме таблеток) относят развитие побочных реакций, преимущественно со стороны ЖКТ.

Цена на Октолипен в аптеках

Цена на Октолипен зависит от формы выпуска препарата и может составлять:

• капсулы Октолипен 300 мг (30 шт. в упаковке) – 320–350 рублей;
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Октолипен 600 мг (30 шт. в упаковке) – 650–710 рублей;
• концентрат для приготовления раствора для инфузий Октолипен 30 мг/мл (10 ампул по 10 мл) – 400–430 рублей.

Октолипен

• 

По предзаказу 20 шт. В наличии 3 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.

• 

По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

• 

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

• 

По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 3 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 5 шт.

Октолипен инструкция по применению

В период лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови (особенно в начале терапии) у пациентов с сахарным диабетом. Пациентам рекомендуется воздерживаться от приема алкогольных напитков во время лечения.

Применение Октолипен при беременности и кормлении

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

Усиливает эффекты пероральных гипогликемических препаратов и инсулина (может потребоваться снижение дозы гипогликемических средств). Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) снижает эффективность цисплатина. Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) несовместима с раствором декстрозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), взаимодействующими с дисульфидными и SH-группами. Алкоголь может снизить эффективность тиоктовой кислоты.

Со стороны органов ЖКТ: при приеме внутрь — тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, нарушение метаболизма глюкозы (гипогликемия); при быстром в/в введении — кратковременная задержка или затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления, судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые и склонность к кровотечению (из-за нарушения функций тромбоцитов).

Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет (до 18 лет при лечении диабетической и алкогольной полинейропатии).

Парентерально, внутрь 300 и 600 мг: диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Внутрь 12 и 25 мг: жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит А, интоксикации (в т.ч. солями тяжелых металлов), отравление бледной поганкой, гиперлипидемия (в т.ч. с развитием коронарного атеросклероза — лечение и профилактика).

Фармакологическое действие — антиоксидантное, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, гепатопротективное, дезинтоксикационное. Является коферментом окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, нормализует энергетический, углеводный и липидный обмены, регулирует метаболизм холестерина. Улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на нее эндогенных и экзогенных токсинов.

После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (прием с пищей снижает всасывание), Cmax достигается в течение 25–60 мин. Биодоступность составляет 30–60% (вследствие пресистемной биотрансформации). В печени окисляется и конъюгирует. Объем распределения — около 450 мл/кг. Экскретируется почками в виде метаболитов (80–90%) с T1/2 20–50 мин. Общий плазменный Cl — 10–15 мл/мин.

Светло-желтый кристаллический порошок горьковатого вкуса. Нерастворим в воде (натриевая соль растворима) и растворим в спирте.

1,2-Дитиолан-3-пентановая кислота (и в виде амида или натриевой соли)

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.

Средняя оценка покупателей (на основе 6 отзывов)

Октолипен

Товары из категории — Гепатопротекторы

Softgel Healthcare Private Limited

Softgel Healthcare Private Limited

Инструкция по применению

Немного фактов

Средство Октолипен разработано для лечения нарушений процессов биотрансформации и предупреждения возникновения заболеваний, связанных с ними.

Общая информация

Выпуском Октолипена занимается одна из крупнейших отечественных фармацевтических компаний Фармстандарт. Основанная в 2003 году фирма за недолгий срок существования стала гигантом производства лекарственных средств, соответствующих международным стандартам качества.

Детальный состав и лекарственная форма

Положительное действие на метаболические процессы обеспечивает действующее вещество, в необходимой дозировке входящее в состав.

Активная роль отводится тиоктовой (альфа-липоевой) кислоте. Содержание компонента зависит от лекарственной формы средства.

Кроме действующего вещества, в составе присутствуют различные вспомогательные элементы.

Препарат производится в трех разновидностях:

• Таблетки;
• Капсулы;
• Концентрат для приготовления инфузионного раствора.

В таблетках содержится 0,6 г альфа-липоевой кислоты. Каждая пилюля имеет вытянутую овальную форму с риской посередине и окрашена в желтый цвет. Таблетки помещаются в конвалюты с контурными индивидуальными ячейками по 10 шт. Картонная упаковка содержит набор из 3 блистеров и инструкции по применению.

Растворимая капсула обладает желтым цветом и содержит тиоктовой кислоты 300 мг. Капсулы также фасуются по 10 шт в конвалюты из ПВХ и алюминия и имеют комплектацию идентичную таблеткам (3 блистера в коробке).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий обладает жидкой формой и содержит 0,3 г действующего вещества. Раствор находится в ампулах из темного стекла емкостью по 10 мл. В одной коробке возможно наличие 5 или 10 ампул, вложенных в пластиковые поддоны.

Перед применением обязательно посещение специалиста. Средство отпускается при наличии врачебного рецепта.

Фармакологические возможности

Активизирующее метаболизм действие Октолипена обеспечивается воздействием тиоктовой кислоты на процессы биотрансформации жиров и углеводов.

Тиоктовая кислота является внутренним антиоксидантом и помогает нейтрализовать губительное воздействие свободных радикалов. Элемент является участником окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и альфа-оксокислот.

Также препарат участвует в регуляции соотношения количества сахара в крови (понижение) и гликогена в печеночных структурах (повышение). Участие в углеводном обмене помогает преодолеть патологически низкую чувствительность к инсулину.

Медикамент оказывает благотворное влияние на состояние печени, понижает количество вредного холестерина и липопротеидов низкой плотности, уменьшает уровень глюкозы в крови, способствует улучшению снабжения нейронов необходимыми питательными элементами и возрастанию их проводимости, что помогает участвовать в лечении некоторых разновидностей полиневропатий.

Показания к использованию

Использовать Октолипен рекомендуется для борьбы с проявлениями заболеваний, вызванных нарушениями метаболизма жиров и углеводов. Отмечается высокая эффективность средства в отношении полиневропатий, вызванных:

• Сахарным диабетом;
• Злоупотреблением алкоголем.

Средство должно использоваться по показаниям в соответствии с врачебными рекомендациями.

Способ применения и дозировка

Суточная доза средства колеблется от 0,3 г до 0,6 г.

Режим употребления зависит от лекарственной формы средства:

• Для достижения ожидаемого эффекта с помощью концентрата для инфузий, необходимо 300 или 600 мг вещества вводить капельным способом внутривенно в течение 15-30 дней с дальнейшим переходом на терапию пероральными формами;
• При использовании таблетированной формы одной таблетки единожды в день достаточно для оказания необходимой помощи. Средство принимается не позднее, чем за 30 мин до употребления пищи, целиком;
• Капсулы принимаются в количестве двух штук сразу единожды в сутки. Аннотация по приему совпадают с таблетированной формой.

Длительность терапии определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Противопоказания

Медицинским противопоказанием для применения Октолипена относят индивидуальную повышенную чувствительность к его составным компонентам.

Побочные эффекты

В большинстве случаев лекарство переносится хорошо, но возможно появление нежелательных явлений, к которым относят:

• Диспепсические расстройства;
• Гипогликемические признаки;
• Головную боль;
• Кожно-аллергические реакции, включающие сыпь, зуд, шелушение и анафилаксию.

Передозировка

При значительном превышении рекомендованных доз препарата (10 и более таблеток взрослыми и больше 50 мг на килограмм массы тела ребенка), кроме обычных побочных явлений, возможно появление:

• Психомоторного возбуждения;
• Спутанности сознания;
• Генерализованных судорог;
• Лактат-ацидоза;
• Гипогликемической комы;
• Острого некроза скелетной мускулатуры;
• Гемолиза;
• Синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови;
• Полиорганной недостаточности;
• Угнетение функций костного мозга.

При возникновении любого из указанных симптомов необходима скорейшая госпитализация пациента и проведение интенсивных процедур по удалению токсинов из организма и скорейшему восстановлению нормального функционирования.

Период беременности и лактации, детство

Октолипен запрещено использовать в гестационном периоде, во время кормления грудью и до достижения 18-летнего возраста.

Лекарственное взаимодействие

Запрещается одновременное употребление препарата и молочных продуктов, а также средств, содержащих магний, кальций, железо и другие металлы, образующие комплексы (интервал не менее 2 часов).

Не рекомендуется употребление алкогольных напитков из-за снижения активности альфа-липоевой кислоты.

Усиливает активность глюкокортикостероидов, инсулина и пероральных противодиабетических средств (требуется коррекция дозы).

Понижает действенность цисплатина.

Условия хранения

Инструкция предписывает ограничить доступ детей к средству, хранить его в темных, сухих местах с температурным режимом ниже 25°С. Средство пригодно в течение 24 месяцев.

Аналоги

Заменителями Октолипена могут стать: Тиоктацид, Тиолепта, Берлитион и др.