Онбрез Бризхалер

Состав

В 1 капсуле индакатерола малеата 194 или 389 мкг. Моногидрат лактозы, как вспомогательное вещество.

Форма выпуска

Капсулы с порошком 150 мкг и 300 мкг для выполнения ингаляций. В комплект входит Бризхалер.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Активное вещество — селективный агонистов β2-адренорецепторов, действие которого проявляется длительно при однократном приеме. Является полным агонистом β2-адренорецепторов и его влияние на них сильнее в 24 раза, чем на β1-адренорецепторы. Механизм действия связан со стимуляцией аденилатциклазы, под действием которой АТФ превращается в циклический АМФ. Повышение содержания последнего вызывает расслабление мускулатуры бронхов.

Молекула индакатерола имеет высокое сродство с липидами мембраны клетки, поэтому задерживаясь в них, действует 24 часа. Действие оказывает быстрое (как сальбутамол) и продолжительное. Максимальное действие приходится на время через 2-4 часа после применения. Обеспечивает значительное улучшение функции легких на протяжении суток, уменьшение одышки и хорошую переносимость нагрузок. При приеме этого лекарственного средства в течение 1 года не наблюдается тахифилаксии. Не выявлено зависимости действия от времени ингаляции (утром или вечером).

Фармакокинетика

После ингаляций Cmax в крови достигается через 15 мин. Биодоступность составляет 43%. Концентрация в сыворотке повышается при повторном использовании, а Css достигается в течение 12-14 дней. Неизмененный индакатерол в сыворотке составляет 1/3 от общей дозы. Присутствуют в крови и его метаболиты. Выводился кишечник (90% от дозы), выведение через почки незначительное. Концентрация в сыворотке снижается ступенчато. T1/2 — 45,5 — 126 часов. Фармакокинетика существенно не изменяется у больных с умеренным нарушением функции печени.

Показания к применению

В составе комплексной терапии применяется при лечении обструктивных заболеваний легких.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• беременность;о
• кормление грудью;
• возраст до 18 лет.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

• назофарингит, синусит;
• боль в горле, выделения из носа;
• кашель;
• сухость во рту;
• мышечные спазмы, боль в мышцах и костях;
• тахикардия, ИБС;
• гипергликемия;
• периферические отеки.

Реже встречаемые побочные реакции:

• головокружение;
• фибрилляция предсердий;
• парестезии;
• дискомфорт в грудной клетке.

Онбрез Бризхалер, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Предназначен только для ингаляционного применения. Для доставки препарата используется дозированный ингалятор Бризхалер. Ингаляцию проводят 1 раз/сутки, желательно в одно и то же время. В редких случаях содержимое капсул в небольшом количестве может попасть в рот, но это не должно волновать пациента. Не использовать для купирования бронхоспазма, как экстренную помощь.

Капсулы с порошком необходимо хранить в блистере, доставать только перед применением и следить за их целостностью. Рекомендуемая доза — 150 мкг — 1 ингаляция в сутки. Доза увеличивается по рекомендации врача.

При тяжелой форме ХОБЛ выполняются ингаляции с дозой 300 мкг 1 раз в сутки. Эта доза является максимально допустимой. Коррекции дозы у пожилых лиц не проводится.

Капсулы препарата нельзя использовать с другим ингаляционным устройством. Чистить устройство нужно 1 раз в неделю, протирая мундштук сухой тканью, не используя воду. У некоторых пациентов увеличивается АД и ЧСС, что может потребовать прекращения лечения.

Передозировка

Симптомы передозировки появлялись при приеме дозы 10 раз больше терапевтической. При этом отмечалось повышение ЧСС, АД и изменения на ЭКГ в виде удлинение интервала QT.

Показана симптоматическая терапия. Применять бета-адреноблокаторы (кардиоселективные) с осторожностью, поскольку их применение иногда провоцирует бронхоспазм.

Взаимодействие

Влияние на длину интервала QT потенцируется трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО. Удлинение интервала QT вызывает риск желудочковой аритмии.

Одновременное применение с симпатомиметиками повышает риск побочных реакций.

Нельзя применять с прочими агонистами β2-адренорецепторов.

Усиливает гипокалиемию одновременное применение с ГКС, производными метилксантина, диуретиками.

Блокаторы β2-адренорецепторов (включая глазные капли) ослабляют эффект препарата. Одновременное применение с верапамилом, эритромицином, кетоконазолом приводит к повышению Cmax.

Условия продажи

Условия хранения

Температура до 30°С.

Срок годности

Аналоги Онбрез Бризхалера

Отзывы об Онбрез Бризхалере

Хронические обструктивные заболевания легких характеризуются медленно прогрессирующей бронхиальной обструкцией. При этом нарастают явления дыхательной недостаточности, что вызывает стойкую нетрудоспособность и инвалидность. ХОБЛ — такая патология, которая требует непрерывной поддерживающей терапии всю жизнь. Если этого не делать, увеличивается количество обострений, снижается качество жизни больного, ухудшается его состояние и значительно повышается риск смерти. При этом заболевании важно упростить режим лечения, то есть сократить приема препарата до 1 раза в день, что является оптимальным для пациентов.

Улучшить качество жизни таких пациентов помогает данный препарат: обеспечивает бронхолитический эффект в течение суток, быстро (в течение 5 минут) начинает действовать и хорошо переносится. Бризхалер очень удобное и простое в использовании устройство, которое повышает эффективность ингаляции. Этот факт немаловажен для пожилых пациентов, которые отмечают, что довольны этим устройством.

Все эти моменты отражаются в отзывах больных. Прием препарата рекомендовали утром, при легком течении заболевания 150 мкг, а в тяжелых случаях— 300 мкг. Препарат уменьшает выраженность одышки; потребность в препаратах скорой помощи, снижает частоту обострений. Из нежелательных реакций отмечается назофарингит, кашель (через 20 сек после ингаляции, не длительный), головная боль и инфекции ВД путей. Они расценивались как легкие реакции и не требовали отмены препарата.

«… Страдаю хроническим обструктивным бронхитом. Когда к лечению добавили этот препарат слизь лучше стала отходить, стало легче дышать, нет приступов при физической нагрузке. Принимаю постоянно».
«… Отметил преимущество перед ингаляторами, которые нужно применять 2 раза в день».
«… Прописали ОНБРЕЗ, уже через 4 дня сильно уменьшилась одышка. Принял 30 ингаляций и эффектом поражен. Стал выносить нагрузки, почти без одышки».
«… Мучаюсь ХОБЛ уже 30 лет. Бывали дни, когда Сальбутамол вдыхала каждый час. Поражена действием данного препарата — эффект был на второй день. Я ДЫШУ. И это счастье!».
«… Онбрез выписывают около года. От него повышается давление. Для меня лучше Спиривы ничего нет».

Цена Онбрез Бризхалера, где купить

Купить Онбрез Бризхалер можно в любой аптеке. Стоимость 30 капсул 150 мкг составляет 1540-1700 руб.

Фармакологическая база данных

Another Dimension

Онбрез Бризхалер

Международное непатентованное название (Действующее вещество):

• Индакатерол

Найти цену:

Форма выпуска:

Капсулы с порошком для ингаляций твердые желатиновые, размер №3, с прозрачными бесцветными крышечкой и корпусом, с маркировкой логотипа фирмы под черной полосой на крышечке и надписью «IDL 150» черными чернилами над черной полосой на корпусе; содержимое капсул — белый или почти белый порошок.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 24.806 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин — 49 мг, чернила черные (шеллак (E904), краситель железа оксид черный (E172), вода очищенная, пропиленгликоль (E1520)).

10 шт. — блистеры (1) в комплекте с устройством для ингаляций (бризхалером) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) в комплекте с устройством для ингаляций (бризхалером) — пачки картонные.

Капсулы с порошком для ингаляций твердые желатиновые, размер №3, с прозрачными бесцветными крышечкой и корпусом, с маркировкой логотипа фирмы под синей полосой на крышечке и надписью «IDL 300» синими чернилами над синей полосой на корпусе; содержимое капсул — белый или почти белый порошок.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 24.611 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин — 49 мг, чернила синие (шеллак (E904), краситель железа оксид черный (E172), вода очищенная, пропиленгликоль (E1520), краситель бриллиантовый голубой (E133) алюминиевый лак, титана диоксид (E171)).

10 шт. — блистеры (1) в комплекте с устройством для ингаляций (бризхалером) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) в комплекте с устройством для ингаляций (бризхалером) — пачки картонные.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Индакатерол является селективным агонистом β₂-адренорецепторов длительного действия (в течение 24 ч) при однократном приеме. Фармакологическое действие агонистов β₂-адренорецепторов, включая индакатерол, связано со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы, фермента, который катализирует превращение АТФ в циклический 3′,5′-аденозинмонофосфат (циклический АМФ). Повышение содержания циклического АМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов. Индакатерол является практически полным агонистом β₂-адренорецепторов; стимулирующее действие препарата на β₂-адренорецепторы в 24 раза сильнее, чем на β₁-адренорецепторы, и в 20 раз сильнее, чем β₃-адренорецепторы.

После ингаляции препарат оказывает быстрое и продолжительное бронходилатирующее действие.

Индакатерол обеспечивает стойкое значимое улучшение функции легких (повышение объема форсированного выдоха за первую секунду, ОФВ₁) на протяжении 24 ч. Препарат характеризуется быстрым началом действия (в течение 5 минут после ингаляции), сопоставимым с эффектом сальбутамола, короткодействующего агониста β₂-адренорецепторов. Максимальное действие индакатерола отмечается через 2-4 ч после ингаляции. У пациентов, получавших индакатерол в течение 1 года, не отмечалось развития тахифилаксии к бронходилатирующему действию препарата. При применении индакатерола не было выявлено зависимости бронходилатирующего действия от времени ингаляции препарата в течение суток (утром или вечером).

Индакатерол снижает динамическую и статическую гиперинфляцию (повышение объемов легких в конце спонтанного выдоха) у пациентов со среднетяжелой и тяжелой ХОБЛ. При применении препарата отмечается статистически значимое повышение емкости вдоха и ОФВ₁, уменьшение одышки, улучшение переносимости физических нагрузок. Также наблюдается достоверное снижение риска обострений ХОБЛ (увеличение времени до следующего обострения), уменьшение потребности в ингаляционных агонистах β₂-адренорецепторов короткого действия и улучшение качества жизни больных (оценка с помощью сертифицированного опросника госпиталя Святого Георгия).

Фармакокинетика

После однократной или повторных ингаляций среднее время достижения C_max индакатерола в сыворотке крови составляет около 15 мин. Системная экспозиция индакатерола возрастает при повышении дозы (в диапазоне от 150 мкг до 600 мкг) и имеет дозозависимый характер. После однократной ингаляции абсолютная биодоступность индакатерола — около 43%. Системная экспозиция является результатом всасывания препарата в легких и в кишечнике. Концентрация индакатерола в сыворотке крови повышается при повторном применении препарата. C_ss достигается через 12-15 дней применения препарата. При ингаляции препарата 1 раз/сут (в дозах от 75 мкг до 600 мкг) в течение 14 дней коэффициент кумуляции индакатерола, оцененный по экспозиции препарата на 1-й и 14 или 15-й дни (AUC_0-24) составляет от 2.9 до 3.8.

Распределение

После в/в введения объем распределения (V_d) индакатерола составлял 2.361-2.557 л, что указывает на значительное распределение препарата. Связывание с белками сыворотки и плазмы крови человека составляет 94.1-95.3% и 95.1-96.2%, соответственно.

При пероральном приеме меченного радиоактивным изотопом индакатерола неизмененный индакатерол является основным компонентом сыворотки и составляет приблизительно 1/3 от общей AUC_0-24, связанной с препаратом. Из метаболитов препарата в сыворотке крови в наибольшей степени определяется гидрокислированное производное индакатерола. Далее преобладают гидроксилированный индакатерол и фенольный О-глюкуронид индакатерола. Позднее выявляются диастереомеры гидроксилированного производного, N-глюкуронид индакатерола и С- и N-дезалкилированные продукты. УДФ-глюкуронозил трансфераза (UGT1A1) является единственным изоферментом, метаболизирующим индакатерол до фенольного О-глюкуронида. Гидроксилирование индакатерола в основном происходит с помощью изофермента CYP3A4. Также установлено, что индакатерол является субстратом для мембранного переносчика молекул Р-гликопротеина (P-gp), однако обладает низким аффинитетом.

Количество неизмененного индакатерола, экскретируемого с мочой, составляет менее 2% от дозы. Почечный клиренс индакатерола составлял в среднем 0.46-1.20 л/ч. Учитывая, что сывороточный клиренс индакатерола составляет 18.8-23.3 л/ч, очевидно, что выведение препарата через почки незначительное (приблизительно 2-5% системного клиренса).

При пероральном приеме индакатерол выводился в основном через кишечник (90% от дозы): в неизмененном виде (54% от дозы) и в виде гидроксилированных метаболитов (23% от дозы).

Концентрация индакатерола в сыворотке крови снижается ступенчато со средним конечным T_1/2 в диапазоне от 45.5 до 126 ч. T_1/2, рассчитанный на основании кумуляции индакатерола после повторного применения, варьировал от 40 до 56 ч, что согласовалось с установленным временем достижения равновесного состояния (12-14 дней).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Возраст, пол и масса тела не оказывают влияния на фармакокинетику индакатерола у пациентов с ХОБЛ. Влияние расовой принадлежности на фармакокинетические параметры индакатерола маловероятно. Опыт применения препарата у лиц негроидной расы ограничен.

Фармакокинетика индакатерола (AUC, С_mах, степень связывания с белками) существенно не изменялась у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Поскольку индакатерол выводится почками в незначительной степени, фармакокинетика препарата у пациентов с нарушениями функции почек не изучалась.

Показания к применению:

— длительная поддерживающая терапия нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с ХОБЛ.

Онбрез Бризхалер: инструкция по применению капсул

«Онбрез Бризхалер» – бронходилатирующий препарат, относящийся к группе ультра-длительных бета2-симпатомиметиков. Препарат одобрен в качестве поддерживающей терапии у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Эффект возникает так же быстро, как и при приеме сальбутамола, но длится намного дольше – 1 полный день.

«Онбрез Бризхалер» более эффективен, чем сальметерол и формотерол, и поэтому его нужно вдыхать только один раз в день. Наиболее распространенные побочные эффекты – непродуктивный кашель, респираторные инфекции и мигрень.

Состав и форма выпуска

• Индакатерол.

• Молочный сахар.

«Онбрез Бризхалер» выпускается в виде твердых капсул с порошком по 150-300 мкг для ингаляций.

Фармакологические свойства

Индакатерол – селективный агонист бета2-адренергических рецепторов пролонгированного действия, который стимулирует превращение аденозинтрифосфорной кислоты в циклический аденозинмонофосфат. Бета-2-симпатомиметики расширяют дыхательные пути, ведущие к легким (бронхи), что улучшает дыхательную функцию. Лекарственный препарат оказывает минимальное влияние на бета1- и бета3-адренергические рецепторы в отличие от других бронходилататоров.

Индакатерол обладает длительным бронходилататорным эффектом и начинает действовать примерно через 4-6 минут после ингаляции. Максимальная концентрация в плазме наблюдается в течение 20 минут. Всасывание в кровь происходит через легкие и кишечник. В среднем 50% вводимой дозы становится системно доступной. Индакатерол выделяется главным образом в стуле, как в неизмененном, так и в метаболизированном виде.

Метаболиты продуцируются несколькими путями: опосредуемое цитохромом гидроксилирование (за которое несет ответственность CYP3A4) и непосредственное глюкуронирование. Средний период полувыведения плазмы составляет до 60 часов. При легкой и умеренной печеночной недостаточности не было обнаружено изменений медианных концентраций в плазме.

Показания к применению

Ежемесячная стоимость составляет 4000 рублей с более низкой дозой; при высокой дозировке цена на лечение варьируется от 7000 до 8500 рублей.

Индакатерол используется для лечения ХОБЛ. Японское исследование, проведенное в 2010 году, подтверждает эффективность ежедневного применения препарата в терапевтических дозах у пациентов с умеренной и тяжелой ХОБЛ. Исследование также подтверждает быстрое появление бронходилатирующего эффекта.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению, для использования препарата и получения максимального действия требуется специальное ингаляционное устройство (так называемый «Бригалер»), которое содержится в упаковках.

Индакатерол используется один раз в день. Рекомендуемая доза составляет 1500 мг/день; при необходимости ее можно удвоить до 3000 мг/день. Применение ограничивается лечением ХОБЛ; для применения при бронхиальной астме отсутствуют необходимые данные.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Лекарственный препарат не следует использовать при бронхиальной астме и гиперчувствительности к индакатеролу. Только с осторожностью врач может использовать препарат у больных, которые чувствительны к бета-2-симпатомиметикам. Если у пациента имеются в анамнезе сердечно-сосудистые заболевания, судороги и тяжелый гипертиреоз, желательно не использовать препарат.

Пациенты с тяжелой ХОБЛ нуждаются в особой медицинской помощи, так как препарат может увеличить дефицит калия в крови, что повышает их восприимчивость к сердечным аритмиям. У диабетиков гликемию следует измерять после начала лечения, потому что «Онбрез Бризхалер» может повышать концентрацию глюкозы в крови.

В экспериментах на животных индакатерол не оказывал отрицательного влияния на фертильность и беременность. Однако соответствующие исследования на людях не проводились. Как и другие бета-2-симпатомиметики, препарат может оказывать расслабляющее действие на кишечную мускулатуру и, следовательно, также на матку. Медикамент следует использовать во время беременности только после консультации с врачом.

Важно! Согласно французским когортным исследованиям, препарат может оказывать в больших дозах неблагоприятное влияние на развитие плода. Однако дальнейшие испытания, которые бы подтвердили отрицательный эффект лекарства, не проводились.

Неизвестно, проникает ли индакатерол или его продукты разложения в человеческое молоко. Риск для ребенка не может быть исключен, поэтому врач должен решить, следует ли прекращать грудное вскармливание.

Индакатерол вызывает легкий кашель примерно у 30% пациентов в течение 20 секунд после ингаляции. У некоторых возникает головная боль, диарея, миоспазмы, тремор, учащенное сердцебиение, а также респираторные инфекции и одышка. Как и другие бета-миметики, индакатерол может также вызывать сердечно-сосудистые проблемы (гипертензию, тахикардиальные аритмии) или метаболические нарушения (гипокалиемия, гипергликемия) в высоких дозировках.

Сильные ингибиторы гликопротеина P и цитохрома P450 могут удвоить эффект индакатерола. Сам препарат оказывает ингибирующее действие на CYP1A2 и 2D6. Так как индакатерол попадает в системный кровоток в низкой дозе, то оба они обычно не играют существенной роли.

Следует учитывать возможные фармакодинамические взаимодействия с другими лекарствами, снижающими уровень калия. Бета-миметики относятся к числу веществ, которые могут способствовать продлению интервала QT; хотя этот эффект ранее не наблюдался при применении индакатерола, рекомендуется соблюдать осторожность.

Аналоги

Основные аналоги и заменители «Онбрез Бризхалер»: «Вентолин» и «Атимос»

Вентолин

Производитель – ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз (Польша)

Цена – от 120 рублей

Описание – дозированный аэрозоль, который применяется для купирования приступов бронхиальной астмы, предотвращения бронхоспазма и лечения хронической обструктивной болезни легких

Плюсы – селективный агонист бета2-адренергических рецепторов с минимальным влиянием на бета1-рецепторы. Эффективно снимает спазм бронхов и увеличивает ЖЕЛ.

Минусы – относительно короткое действие, которое требует постоянного введения аэрозоля. У некоторых пациентов может вызывать очень сильную тахикардию и гипертензию, требующих медицинской помощи.

Атимос

Производитель – Кьези Фармацевтичи С.п.А. (Италия)

Цена – от 1500 рублей

Описание – дозированный аэрозоль для ингаляций, который используется для лечения бронхиальной астмы, бронхита и ХОБЛ

Плюсы – оказывает выраженное и длительное (до 24 часов) бронходилатирующее действие.

Минусы – вызывает тремор мышц, тахикардиальные аритмии, гипергликемию и снижает концентрацию калия в крови.