Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, не желательно комбинировать

Вспомогательные группы гипотензивных препаратов: α1 — адрено- блокаторы, агонисты имидазолиновых рецепторов, прямые ингибиторы ренина — эффекты, показания к применению.

α1-Адреноблокаторыблокируют адренорецепторы, которые располагаются в стенках кровеносных сосудов и в сердце. В норме, когда адренорецепторы свободны, на них может

воздействовать адреналин или норадреналин, появившийся в кровотоке. Препараты группы адреноблокаторов выключают адренорецепторы и, соответственно, оказывают действие, прямо противоположное адреналину, то есть, расширяют кровеносные сосуды, понижают артериальное давление, суживают просвет бронхов и уменьшают уровень глюкозы в крови. Естественно, это наиболее общие эффекты адреноблокаторов, присущие всем без исключения препаратам данной фармакологической группы.

Классификация.В стенках кровеносных сосудов имеется четыре типа адренорецепторов – это альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2. Адреноблокаторы подразделяются на несколько групп в зависимости от того, какие именно виды адренорецепторов они выключают. Итак, адреноблокаторы классифицируются на следующие группы:

1. Альфа-1-адреноблокаторы (альфузозин, доксазозин, празозин, силодозин, тамсулозин, теразозин, урапидил);

2. Альфа-2-адреноблокаторы (йохимбин);

3. Альфа-1,2-адреноблокаторы (ницерголин, фентоламин, пророксан, дигидроэрготамин, дигидроэргокристин, альфа-дигидроэргокриптин, дигидроэрготоксин). Альфа-1-адреноблокаторы показаны к применению при следующих состояниях и заболевания:

1. Гипертоническая болезнь (с целью снижения артериального давления);

2. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

3. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Альфа-1,2-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

1. Нарушения мозгового кровообращения;

3. Нарушения периферического кровообращения (например, болезнь Рейно, эндартериит и т.д.);

4. Деменция (слабоумие), обусловленная сосудистым компонентом;

5. Вертиго и нарушения работы вестибулярного аппарата, обусловленные сосудистым фактором;

6. Диабетическая ангиопатия;

7. Дистрофические заболевания роговицы глаза;

8. Нейропатия зрительного нерва, обусловленная его ишемией (кислородным голоданием);

9. Гипертрофия предстательной железы;

10. Расстройства мочеиспускания на фоне нейрогенного мочевого пузыря.

Альфа-2-адреноблокаторы применяются исключительно для лечения импотенции у мужчин.

Фармакологическая характеристика и применение селективных агонистов I1- имидазолиновых рецепторов

Моксонидин (физиотенз, цинт)

Препарат, практически не влияя на α-адренорецепторы, избирательно возбуждает имидазолиновые I1-рецепторы в продолговатом мозге. В результате тонус симпатической иннервации снижается, что приводит к уменьшению общего периферического сопротивления сосудов и в меньшей степени — частоты и силы сердечных сокращений. Объем сердечного выброса почти не изменяется. Уменьшается потребность миокарда в кислороде. В эксперименте доказано кардиопротекторное действие моксонидина. Он эффективно и плавно понижает систолическое и диастолическое АД, уменьшает активность ренина и уровень ангиотензина-II, альдостерона и норадреналина в крови. Важное свойство моксонидина — предотвращение развития и уменьшение уже

существующей гипертрофии миокарда. Кроме того, у препарата имеется сопутствующее гипогликемическое действие, связанное с возбуждением панкреатических имидазолиновых рецепторов. Оно заключается в повышении поступления глюкозы в клетки, усилении синтеза гликогена. Установлено также гиполипидемическое действие моксинидина.

Моксонидин хорошо (около 90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Выводится через почки в основном в неизмененном виде (в меньшей степени через печень), но даже при легкой и средней степени почечной недостаточности существенная кумуляция отсутствует. Гипотензивный эффект длится до 24 часов. Привыкание к моксонидину и развитие синдрома отмены не зарегистрированы.

Показания. Гипертоническая болезнь и симптоматическая артериальная гипертензия, особенно при сочетании с сахарным диабетом II типа и с ожирением (так называемый «метаболический синдром»). Купирование гипертонических кризов.

Рилменидин (альбарел, тенаксум)

Препарат, являющийся производным оксазозина, отличается высокой избирательностью взаимодействия с имидазолиновыми I1-рецепторами как в головном мозге, так и на периферии, особенно в почках. Гемодинамическая структура гипотензивного эффекта связана в основном со снижением общего периферического сопротивления сосудов. Монотерапия рилменидином позволяет эффективно контролировать АД у 70% больных гипертензией. Гипотензивный эффект обычно достигается быстро, но плавно и поддерживается в течение суток на стабильном уровне благодаря высокой длительности действия, достигающей, как и у моксонидина, 24 часов.

Читайте также:  На пальцах ног появились наросты - как избавиться от вирусной бородавки ( фото)

По антигипертензивной эффективности препарат не уступает β-адреноблокаторам, ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента, тиазидовым диуретикам, отличаясь при этом хорошей переносимостью и очень малой частотой побочных эффектов, требующей прекращения лечения не более чем в 1% случаев. Можно рекомендовать применение рилменидина при недостаточной эффективности перечисленных лекарственных препаратов. Необходимо подчеркнуть метаболическую нейтральность рилменидина — отсутствие негативных изменений углеводного и липидного обмена, а также благоприятное влияние на функциональное состояние почек, в том числе уменьшение микроальбуминурии.

Препарат быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, у него отсутствует эффект первого прохождения через печень. Метаболизируется рилменидин слабо, выводится преимущественно с мочой, и концентрация препарата в крови пациентов, получающих препарат более года, остается практически стабильной.

Показания. Артериальная гипертензия, в том числе у пациентов пожилого возраста, при сочетании с сахарным диабетом, при наличии почечной недостаточности, если клиренс креатинина составляет не менее 15 мл/мин.

АЛИСКИРЕН (ALISKIREN) (препарат Расилез) – таблетки 150 мг и 300 мг, начальная доза 150 мг/1 раз в сут, при недостаточном контроле АД через 2 недели доза может быть увеличена до 300 мг/1 раз в сут

Механизм действия. Антигипертензивное средство, селективный ингибитор ренина непептидной структуры. При применении алискирена в качестве средства монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами нейтрализуется подавление отрицательной обратной связи, в результате снижается активность ренина плазмы крови (у больных с артериальной гипертензией в среднем на 50-80%), а также уровней антитензина I и II. После первого приема не наблюдается гипотензивной реакции (эффекта первой дозы) и рефлекторного увеличения ЧСС в ответ на вазодилатацию.

Алискирен эффективно снижает АД как при монотерапии, так и в комбинации с тиазидовыми диуретиками (гидрохлортиазид), ингибиторами АПФ (рамиприл,

лизиноприл). БРА (валсартан) или БКК (амлодипин). Когда алискирен принимается с указанными антигипертензивными средствами, то активность ренина плазмы не повышается, а остается на базальном уровне или даже ниже его.

Агонисты I2-имидазолиновых рецепторов – моксонидин и рилменидин

стимулируют имидазолиновые рецепторы, расположенные в вентролатеральном отделе

продолговатого мозга. Моксонидин уменьшает активность СНС и тем самым приводит к

Важным достоинством моксонидина является положительное влияние на

углеводный и липидный обмены. Моксонидин повышает чувствительность тканей к

инсулину за счет улучшения инсулинзависимого механизма транспорта глюкозы в клетки,

снижает уровень инсулина, лептина и глюкозы в крови, уменьшает содержание

триглицеридов и свободных жирных кислот, повышает уровень ХС ЛПВП. У пациентов с

избыточной массой тела прием моксонидина приводит к снижению веса (МЕRSY).

Моксонидин обладает органопротективным действием: уменьшает ГЛЖ, улучшает

диастолическую функцию сердца, когнитивные функции мозга, снижает МАУ.

Моксонидин может быть назначен для лечения АГ у больных с МС или с СД 2

типа в комбинации с ИАПФ или БРА, антагонистами кальция.

Абсолютными противопоказаниями к назначению АИР являются синдром слабости

Фармакологическая группа — Ингибиторы ренина

Препараты подгрупп исключены. Включить

Препараты

Действующее вещество Торговые названия
Алискирен* (Aliskirenum) Расилез

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Прямой ингибитор ренина (алискирен)

Стимулирует секрецию ренина почками снижение объема циркулирующей крови и перфузии почки. Ренин, в свою очередь, превращает ангиотензиноген в ангиотензин I, предшественник ангиотензина II, а последний запускает каскад реакций, ведущих к повышению АД. Таким образом, подавление секреции ренина может снизить продукцию ангиотензина II. На фоне приема тиазидовых диуретиков, ингибиторов АПФ и БРА активность ренина плазмы повышается. Следовательно, подавление активности ренина может оказаться потенциально эффективной стратегией подавления всей ренин-ангиотензиновой системы. Алискирен является первым препаратом нового класса – прямым ингибитором ренина, для которого была доказана гипотензивная активность. Улучшенная биодоступность перорального препарата алискирена по сравнению с ранее предлагавшимися препаратами такого рода и длительный период полувыведения позволяет принимать этот препарат один раз в день.

Читайте также:  Когда стоит обратиться к врачу

Алискирен эффективно снижает АД как при монотерапии, так и в комбинации с тиазидовыми диуретиками (гидрохлортиазид), ингибиторами АПФ (рамиприл, лизиноприл). БРА (валсартан) или БКК (амлодипин). Когда алискирен принимается с указанными антигипертензивными средствами, то активность ренина плазмы не повышается, а остается на базальном уровне или даже ниже его. У аликсирена плацебоподобная безопасность и переносимость и он не взаимодействует с широким спектром лекарственных препаратов, за исключением фуросемида. В настоящее время ограничены данные по длительной эффективности и переносимости алискирена больными сахарными диабетом с АГ. В итоге точная роль этого препарата в лечении АГ у больных сахарным диабетом окончательно не установлена.

АЛИСКИРЕН (ALISKIREN) (препарат Расилез) – таблетки 150 мг и 300 мг, начальная доза 150 мг/1 раз в сут, при недостаточном контроле АД через 2 недели доза может быть увеличена до 300 мг/1 раз в сут

Механизм действия. Антигипертензивное средство, селективный ингибитор ренина непептидной структуры. При применении алискирена в качестве средства монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами нейтрализуется подавление отрицательной обратной связи, в результате снижается активность ренина плазмы крови (у больных с артериальной гипертензией в среднем на 50-80%), а также уровней антитензина I и II. После первого приема не наблюдается гипотензивной реакции (эффекта первой дозы) и рефлекторного увеличения ЧСС в ответ на вазодилатацию.

Фармакокинетика. После приема внутрь время достижения максимальной концентрации алискирена в плазме крови составляет 1-3 ч, абсолютная биодоступность – 2,6%. Одновременный прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакодинамику препарата. Поэтому алискирен можно применять независимо от приема пищи. Алискирен умеренно связывается с белками плазмы крови (47-51%), независимо от концентрации. Период полувыведения алискирена составляет 40 ч (варьирует от 34 до 41 ч). Выводится главным образом в неизмененном виде через кишечник (91%). Около 1.4% принятой внутрь дозы метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. После приема внутрь около 0.6% алискирена выводится почками. При применении алискирена у больных старше 65 лет коррекции дозы препарата не требуется. Фармакокинетика алискирена существенно не изменяется у больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Лекарственное взаимодействие. Вероятность взаимодействия алискирена с другими лекарственными средствами низкая.При применении алискирена с одним из указанных ниже препаратов возможно изменение его Cmax или AUC: валсартан (снижение на 28%), метформин (снижение на 28%), амлодипин (повышение на 29%), циметидин (повышение на 19%). Поскольку в экспериментальных исследованиях было установлено, что Р-гликопротеин (мембранный переносчик молекул) играет важную роль в регуляции абсорбции и распределения алискирена, возможно изменение фармакокинетики последнего при одновременном применении с веществами, ингибирующими P-гликопротеин (в зависимости от степени ингибирования). Не установлено значимого взаимодействия алискирена со слабо или умеренно активными ингибиторами P-гликопротеина, такими, как атенолол, дигоксин, амлодипин и циметидин. При одновременном применении с активным ингибитором P-гликопротеина аторвастатином (в дозе 80 мг/ ) в равновесном состоянии отмечается повышение AUC и Cmax алискирена (доза 300 мг/ ) на 50%. При одновременном приеме активного ингибитора P-гликопротеина кетоконазола (200 мг) и алискирена (300 мг) наблюдается повышение Cmaxпоследнего на 80%. В экспериментальных исследованиях одновременный прием алискирена с кетоконазолом приводил к повышению абсорбции последнего из ЖКТ и снижению его выведения с желчью. Изменения плазменной концентрации алискирена в плазме при одновременном применении с кетоконазолом или аторвастатином ожидаются в диапазоне концентраций, определяемых при увеличении дозы алискирена в 2 раза. В контролируемых клинических исследованиях была продемонстрирована безопасность алискирена в дозе 600 мг и увеличения максимальной рекомендуемой терапевтической дозы в 2 раза. При применении алискирена вместе с кетоконазолом или аторвастатином коррекции дозы алискирена не требуется. При применении с таким высоко активным ингибитором P-гликопротеина, как циклоспорин (200 и 600 мг), у здоровых лиц отмечалось увеличение Cmax и AUC алискирена (75 мг) в 2.5 и 5 раз соответственно (не рекомендуется применять алискирен одновременно с циклоспорином). При одновременном применении алискирена с фуросемидом отмечается снижение AUC и Cmax фуросемида на 28% и 49% соответственно. Для предотвращения возможной задержки жидкости при назначении алискирена вместе с фуросемидом в начале и в процессе лечения необходимо корректировать дозу фуросемида в зависимости от клинического эффекта. С осторожностью следует применять алискирен одновременно с солями калия, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями пищевой соли или любыми другими лекарственными средствами, которые способны повышать концентрацию калия в крови.

Читайте также:  Рейтинг 7 лучших препаратов для печени — ТОП 7

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея. Дерматологические реакции: иногда — кожная сыпь.Со стороны лабораторных показателей: редко — незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита (в среднем на 0.05 ммоль/л и 0.16% соответственно), не требовавшее отмены лечения, незначительное повышение концентрации калия в сыворотке крови (0.9% в сравнении с 0.6% при приеме плацебо). Аллергические реакции: в отдельных случаях — ангионевротический отек.

Противопоказания и ограничения. Противопоказания: детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к алискирену. Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Эффективность и безопасность применения алискирена не установлены у больных с нарушениями функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Эффективность и безопасность применения алискирена не установлены: у больных с тяжелыми нарушениями функции почек (сывороточный креатинин >150 мкмоль/л для женщин и >177 мкмоль/л для мужчин и/или скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин), с нефротическим синдромом, реноваскулярной гипертензией и при проведении регулярной процедуры гемодиализа.

С осторожностью следует применять алисикирен у больных с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, сахарным диабетом, сниженным ОЦК, гипонатриемией, гиперкалиемией или пациентам после трансплантации почки.

Эффективность и безопасность применения алискирена не установлены: у больных с тяжелыми нарушениями функции почек (сывороточный креатинин >150 мкмоль/л для женщин и >177 мкмоль/л для мужчин и/или скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин), с нефротическим синдромом, реноваскулярной гипертензией и при проведении регулярной процедуры гемодиализа, а также у больных с нарушениями функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), у больных с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

У больных с сахарным диабетом на фоне терапии алискиреном в комбинации с ингибитором АПФ отмечалось повышение частоты гиперкалиемии (5.5%). При применении алискирена и других препаратов, влияющих на РААС, у больных, страдающих сахарным диабетом, необходимо регулярно контролировать электролитный состав плазмы крови и функцию почек.

На фоне терапии алискиреном возможно повышение концентрации калия, креатинина, азота мочевины крови, характерное для препаратов, влияющих на РААС. В начале лечения алискиреном у больных со сниженным ОЦК и/или гипонатриемией (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков) возможна симптоматическая артериальная гипотензия. Перед применением следует провести коррекцию нарушений водно-солевого баланса. У больных со сниженным ОЦК и/или гипонатриемией лечение следует проводить под тщательным медицинским наблюдением.

Ссылка на основную публикацию
Препараты для снижения сахара в крови, список лучших таблеток, снижающих уровень
Препараты, повышающие сахар в крови 12 758 Доброго всем времени суток! У меня на часах 21:57, и я хочу написать...
Препарат меновазин инструкция по применению, от чего помогает, цена
Что делать, если продуло шею? Вопрос о том, что делать, если продуло шею, может стать актуальным, когда нет возможности в...
Препарат Метипред для чего назначают Метипред показания к применению
Метипред Метипред относится к гормональным препаратам. Фармакологическое действие Метипреда Метипред - гормон из глюкокортикостероидной группы. Действующее вещество – метилпреднизолон. Препарат...
Препараты для снижения уровня холестерина Лекарственный справочник Здоровье Аргументы и Факты
Холестириноснижающие препараты список Общие принципы включают в себя: – Последний прием пищи вечером накануне операции (легкий ужин, питьевая вода), после...
Adblock detector