Сравнительный анализ эффективности и безопасности различных лекарственных форм метопролола в терапии

Сравнительный анализ эффективности и безопасности различных лекарственных форм метопролола в терапии сердечно-сосудистых заболеваний

*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Читайте в новом номере

Артериальная гипертония (АГ) – мультифакторное заболевание, имеющее генетическую предрасположенность и характеризующееся стойким повышением систолического (>140 мм рт. ст.) и диастолического (>90 мм рт. ст.) артериального давления (АД). Как правило, в первую очередь пациентам с АГ назначают антагонисты рецепторов ангиотензина II или ингибиторы АПФ, однако многие пациенты имеют различные ограничения относительно этих препаратов. В подобных случаях в качестве антигипертензивного средства могут быть выбраны бета-блокаторы (ББ) благодаря их способности влиять на все звенья сердечно-сосудистого континуума – от нормализации АД до обратного ремоделирования левого желудочка сердца. К таким препаратам относится метопролол – селективный блокатор бета1-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности, со слабым мембраностабилизирующим действием. Безопасность и эффективность метопролола сукцината при лечении больных АГ, стабильной стенокардией, различными нарушениями ритма сердца и ХСН, при вторичной профилактике ИМ, а также его ослабляющее влияние на прогрессирование атеросклеротического процесса доказаны в крупных многоцентровых исследованиях. Однако сравнительных исследований гипотензивного эффекта различных форм метопролола немного. В предлагаемой статье изложены данные впервые предпринятого исследования по сравнительному изучению клинической эффективности и безопасности генерического лекарственного средства Эгилок С и оригинального лекарственного средства Беталок ЗОК у пациентов с АГ.

Ключевые слова: артериальная гипертония, бета-блокаторы, метопролола сукцинат, Эгилок С, Беталок ЗОК, антигипертензивная терапия.

Для цитирования: Шехян Г.Г., Ялымов А.А., Щикота А.М. и др. Сравнительный анализ эффективности и безопасности различных лекарственных форм метопролола в терапии сердечно-сосудистых заболеваний. РМЖ. 2016;24(19):1271-1275.

Comparative efficacy and safety of metoprolol formulations in the treatment of cardiovascular diseases
Shekhyan G.G. 1 , Yalymov A.A. 1 , Shchikota A.M. 1 , Zadionchenko V.S. 1 , Terpigorev S.A. 2 , Kabanova T.G. 2

1 A.I. Evdokimov Moscow State University of Medicine and Dentistry
2 M.F. Vladimirskiy Moscow Regional Research and Clinical Institute, Moscow

Hypertension (or high blood pressure) is a multifactorial disease with genetic predisposition characterized by persistent increase in systolic (> 140 mm Hg) and diastolic (> 90 mm Hg) blood pressure (BP). As a rule, hypertonics are prescribed with angiotensin II receptor antagonists or ACE inhibitors. However, many persons have contraindications to the use of these drugs. In these patients, beta blockers can be recommended due to their effects on the whole of cardiovascular components (i.e., they reduce high BP and provide reverse remodeling of the left ventricle). Metoprolol is a selective blocker of beta1-adrenoreceptors without intrinsic sympathomimetic activity but with weak membrane stabilizing effects. Large multicenter trials demonstrate the efficacy and safety of metoprolol succinate in hypertension, stable angina, heart rhythm disorders, chronic heart failure, secondary prevention of myocardial infarction, and atherosclerosis. However, there are few comparative studies on hypotensive effect of various metoprolol formulations. This paper reviews the results of pioneer comparative study on clinical efficacy and safety of generic Egiloc S and brand-name Betaloc ZOK in hypertension.

Key words: hypertension, beta blockers, metoprolol succinate, Egiloc S, Betaloc ZOK, antihypertensive therapy.

For citation: ShekhyanG.G., Yalymov A.A., Shchikota A.M. et al. Comparative efficacy and safety of metoprolol formulations in the treatment of cardiovascular diseases // RMJ. 2016. № 19. P. 1271–1275.

Читайте также:  Innohep подкожный использование, побочные эффекты, взаимодействия, картинки, предупреждения и дозиро

В статье приведен сравнительный анализ различных лекарственных форм метопролола

Эгилок ® Ретард (Egilok ® Retard)

⚠️ По имеющейся информации данный продукт в настоящий момент не поставляется на рынок РФ

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эгилок ® Ретард

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

1 таб.
метопролола тартрат100 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая; в составе пеллет: макрогол 6000, сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), тальк; в составе оболочки пеллет: гипролоза, магния стеарат, триэтилцитрат, этилцеллюлоза.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C max активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы низкое, около 5-10%. V d составляет 5.6 л/кг. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени (в основном, при участии изофермента CYP2D6) с образованием 3 основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-адреноблокирующим эффектом. T 1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, около 5% от принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Эгилок ® Ретард

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
G43 Мигрень
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I21 Острый инфаркт миокарда
I47.1 Наджелудочковая тахикардия
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)

Режим дозирования

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза — 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза — 400 мг, при в/в введении разовая доза — 15-20 мг.

Читайте также:  Редкое мочеиспускание у детей

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком); редко — снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/ или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость, часто — слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — парестезия, судороги, тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности у предрасположенных пациентов), одышка; редко — ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор или диарея; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — изменение вкуса.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны органа зрения: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны эндокринной системы: редко — гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Аллергические реакции: нечасто — крапивница.

Общие реакции: редко — боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Лабораторные данные: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим бета-адреноблокаторам; AV-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора); сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на β-адренорецепторы; клинически значимая синусовая брадикардия; СССУ; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения, в т.ч. при угрозе гангрены; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); пациенты с острым инфарктом миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, длительность интервала PQ более 0.24 сек или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); для лечения суправентрикулярной тахикардии при систолическом АД менее 110 мм рт.ст.; в/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема; одновременный прием ингибиторов МАО; тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; ХОБЛ и бронхиальная астма легкого течения; сахарный диабет; тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Выделяется с грудным молоком. Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Аналоги Эгилока: что лучше

Это лекарственное средство избирательно блокирует бета-адренорецепторы первого типа в клетках сердечной мышцы. Данный препарат достаточно часто используется для лечения патологий сердечнососудистой системы, так как он помогает эффективно справиться с повышенным артериальным давлением, болью за грудиной («грудной жабой») и нарушениями сердечного ритма. Обезболивающий лечебный эффект при приступе стенокардии реализуется благодаря снижению потребности миокарда в кислороде и повышения его резистентности к гипоксии.

Читайте также:  Ацеклидин (Aceclidinum), инструкция по применению, показания и противопоказания, описание Ацеклидин

Описанное действие развивается в течение достаточно продолжительного времени, поэтому Эгилок используется не для купирования боли в сердце, а для профилактики её появления. Антигипертензивный эффект основан на воздействии непосредственно на работу сердца, а также отчасти на тонус периферических сосудов. Противоаритмическое действие основано на снижении проводимости и возбудимости нервных волокон миокарда, отвечающих за автоматизм сердечных сокращений. Именно из-за такого большого спектра лечебных воздействий на организм препарат заслужил доверие многих пациентов и хорошие отзывы терапевтов и кардиологов.

Аналоги

На сегодняшний день фармацевтический рынок предлагает пациентам огромное количество лекарственных средств, имеющих аналогичное действие, поэтому при необходимости любой пациент сможет найти подходящую для себя замену. Далее мы рассмотрим сравнительные характеристики самых известных фармацевтических аналогов медсредства.

Конкор или Эгилок: что лучше

Главным отличием этих лекарственных препаратов является то, что в своей основе они содержат разные действующие вещества. В состав Эгилока входит тартрат метопролола, а в Конкор – бисопролол. Сходство этих медикаментов обусловлено тем, что оба этих химических соединений принадлежат к группе селективных блокаторов адренорецепторов миокарда первого типа.

Одно из достоинств Конкора, это то, что его нужно пить один раз в день, в то время как Эгилок принимается несколько раз на протяжении суток. Поэтому при низкой приверженности больного лечению, врач может посчитать более оправданным назначение Конкора. Однако стоимость Эгилока ниже, что также может повлиять на выбор пациента ввиду того, что лечение должно быть длительным и требуется постоянно покупать лекарства. Дополнительным свойством Эгилока, которого нет у Конкора, есть его способность устранять мигренозную цефалгию.

Эгилок или Метопролол: что выбрать

Сразу стоит отметить, что основной компонент у этих лекарств абсолютно идентичен, поэтому различия в их эффективности минимальны. Различия заключаются только в особенностях производства, так как Эгилок и Метопролол являются продуктами разных фармацевтических компаний. Большинство врачей склонны считать Эгилок более качественным препаратом, однако есть множество пациентов, которым отлично помогает Метопролол. Имеются сведения о том, что Эгилок реже приводит к развитию нежелательных побочных эффектов у больных. Минусом Эгилока является его более высокая стоимость по сравнению с Метопрололом.

Эгилок или Бисопролол: что лучше

Действие Эгилока и Бисопролола аналогично, эффективность также примерно одинакова. Однако следует помнить, что у людей, имеющих функциональную недостаточность печени, требуется корректировка доз Эгилока, из-за того что именно в этом органе происходит его утилизация. Какой из препаратов окажется более эффективным, зависит от индивидуальных особенностей организма пациента, проходящего курс лечения.

Анаприлин и Эгилок: сравнительная характеристика

На данный момент врачи считают Анаприлин не лучшей заменой Эгилока, а многие вообще отказываются от его длительного назначения. Причиной этого является то, что препарат был одним из первых представителей своей фармакологической группы и медикаменты последующих поколений имеют более полезные и выраженные лечебные эффекты. Поэтому Анаприлин не может выступать в качестве полноценной замены Эгилока.

Другие современные аналоги

Кроме вышеописанных заменителей Эгилока существует еще множество других, таких, как:

  • Арител;
  • Атенолол;
  • Бетакард;
  • Бидоп;
  • Бипрол;
  • Бисомор;
  • Конкор Кор;
  • Кординорм;
  • Небикор;
  • Тирез.

Нужно не забывать, что самостоятельная смена одного препарата на другой или изменение дозировок и режима приема могут привести к серьезным последствиям и даже к жизнеугрожающим осложнениям. Поэтому всегда следует консультироваться с лечащим врачом по вопросам подбора подходящего вам лекарства-аналога.

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было
29-08-2020 00:05.

Ссылка на основную публикацию
Сравнительная характеристика статинов Симвастатин, Аторвастатин, Розувастатин ; CardioПланета — проф
Обзор 6 эффективных аналогов препарата Розукард Препарат Розукард аналогов имеет достаточно много. Как же подобрать недорогой и качественный заменитель медикаменту...
Список новейших антибиотиков широкого спектра в 2020 году
Базилик Эфирное масло из базилика обладает бактерицидным действием. Отвар из базилика (4 ложки измельченных листьев, можно даже сухих, и 250...
Список препаратов снижающих внутричерепное давление таблетки для взрослых
Как лечить внутричерепное давление: лечение у взрослых Как лечить внутричерепное давление? Сначала необходимо иметь представление – что такое внутричерепное давление,...
Сравнительный анализ доз облучения пациентов при компьютерной томографии в федеральном лечебном учре
Приложение N 10. Рекомендуемый объем лабораторно-инструментальных методов обследования пациентов с подозрением на злокачественные новообразования в амбулаторно-поликлинических учреждениях Приложение N 10...
Adblock detector