Термины и понятия количественной фармакологии

61. Понятия количественной фармакологии: эффект, эффективность, активность, агонист (полный, частичный), антагонист (конкурентный, неконкурентный).

Эффект (ответ) – количественный выход реакции взаимодействия клетки, органа, системы или организма с фармакологическим агентом.

Эффективность– мера реакции по оси эффекта – величина отклика биологической системы на фармакологическое воздействие.

Активность– мера чувствительности к ЛС – оценивается по оси концентраций, характеризует аффинность – сродство лиганда к рецептору.

Агонист – лиганд, который связывается с рецептором и вызывает биологическую реакция, срабатывание физиологической системы.Полный агонист – максимальный отклик,частичный– вызывают меньшую реакцию даже при оккупации всех рецепторов.

Антагонист— лиганды занимающие рецепторы или изменяющие их таким образом, что они утрачивают способность взаимодействовать с другими лигандами, но сами не вызывающие биологической реакции (блокируют действие агонистов).

Конкурентные антагонисты — взаимодействуют с рецепторами обратимо и тем самым конкурируют с агонистами. Увеличение концентрации агониста может полностью устранить эффект антагониста.

Неконкурентные антагонисты — необратимо изменяют сродство рецепторов к агонисту, связывание происходит не с активным участком рецептора, увеличение концентрации агониста не устраняет действие антагониста.

62. Понятие о видах антагонизма лекарственных средств: фармакологическом, физиологическом, химическом.

Фармакологический антагонизм – способность одного препарата ослаблять действие другого (холиномиметики и блокаторы холинорецепторов – пилокарпин и атропин).

Химический антагонизм – одно вещество препятствует действию другого путем соединения с ним и последующей инактивации (протамин и гепарин).

Физиологический антагонизм – ЛС действуют на разные рецепторы, формирующиеся при этом эффекты противоположны (глюкокортикоиды увеличивают сахар в крови, инсулин – уменьшает, при этом действуют и инсулин, и глюкокортикоиды действуют на разные рецепторы).

Использование ЛС как физиологического антагониста вызывает менее специфичный и контролируемый эффект по сравнению с эффектом фармакологического антагониста.

63. Антагонизм фармакологический: конкурентный, неконкурентный.

Определения см. в.61

64. Характер изменения активности и эффективности ЛС в зависимости от типов фармакологического антагонизма.

На фоне конкурентного антагониста эффективность остается прежней, активность уменьшается. На фоне неконкурентных антагонистов активность остается прежней, эффективность снижается.

65. Понятие об аддитивности, синергизме и потенцировании при взаимодействии лекарственных средств.

Синергизм – однонаправленное действие нескольких ЛС, обеспечивающее более сильный фармакологический эффект, чем действие каждого ЛС в отдельности.

Аддитивность (суммация) – результат синергического взаимодействия ЛС, простое сложение эффектов каждого ЛС

Потенцирование – конечный фармакологический эффект комбинации ЛС превышает сумму эффектов каждого компонента.

66. Клиническое различие понятий активность и эффективность лекарственных средств.

определения см. в.61

Эффективность: 1=2, 2>3

Активность: 1>2, 3>2

В клинической деятельности важнее знать эффективность, а не активность.

67. Градуальная и альтернативная (квантовая) количественная оценка фармакологического эффекта: сущность, клинические приложения.

1) градуальная – используется, когда эффект препарата можно выразить шкалой — выражает реакцию индивидуума на увеличение доз данного лекарственного средства

а) используется для оценки индивидуальной чувствительности к препарату

б) используется для оценки активности препаратов (можно сравнить активность ЛС)

в) можно оценить максимальную эффективность препарата (ED50– доза, которая вызывает половинный отклик эффекторной системы от максимально возможного)

2) квантовая — связывает дозировку лекарственного средства к частоте, с которой определяемая реакция будет встречаться в пределах совокупности. Используется:

а) оценка популяционной чувствительности к действию препаратов

б) когда эффект нельзя выразить в градуальной шкале, а только можно отметить, если (плюс) эффект или нет (минус) эффект

в) основа для выбора средней терапевтической дозы

ED50– доза, которая вызывает изучаемый эффект у 50% представителей популяции.

Читайте также:  Препараты для лечения деменции и маразма таблетки, пластыри и лекарства от слабоумия, снотворные, Ам

ЛД50– доза, которая вызывает гибель 50% животных в эксперименте.

68. Меры количественной оценки активности и эффективности лекарств в экспериментальной и клинической практике.

В клинической практике врач должен знать фармакалогическую активность и эффективность препарата. Эти показатели отражаются на градуальной кривой доза-эффект.

Активность оценивается по концентрации EC50— 50% эффективная концентрация, вызывающая эффект, равный половине максимального.

Эффективность 1=2, 1>3, 2>3

Для клиники наиболее важно знать эффективность.

Квантовую оценку см. в.67. Используется для получения информации о безопасности препарата по терапевтическому индексу ТИ (ТИ=ЛД50/ЕД50). Чем он больше, тем препарат более безопасен.

Здоровье и лечение

Эффект (ответ) – количественный выход реакции взаимодействия клетки, органа, системы или организма с фармакологическим агентом.

Эффективность– мера реакции по оси эффекта – величина отклика биологической системы на фармакологическое воздействие.

Активность– мера чувствительности к ЛС – оценивается по оси концентраций, характеризует аффинность – сродство лиганда к рецептору.

Агонист – лиганд, который связывается с рецептором и вызывает биологическую реакция, срабатывание физиологической системы.Полный агонист – максимальный отклик,частичный– вызывают меньшую реакцию даже при оккупации всех рецепторов.

Антагонист— лиганды занимающие рецепторы или изменяющие их таким образом, что они утрачивают способность взаимодействовать с другими лигандами, но сами не вызывающие биологической реакции (блокируют действие агонистов).

Конкурентные антагонисты — взаимодействуют с рецепторами обратимо и тем самым конкурируют с агонистами. Увеличение концентрации агониста может полностью устранить эффект антагониста.

Неконкурентные антагонисты — необратимо изменяют сродство рецепторов к агонисту, связывание происходит не с активным участком рецептора, увеличение концентрации агониста не устраняет действие антагониста.

62. Понятие о видах антагонизма лекарственных средств: фармакологическом, физиологическом, химическом.

Фармакологический антагонизм – способность одного препарата ослаблять действие другого (холиномиметики и блокаторы холинорецепторов – пилокарпин и атропин).

Химический антагонизм – одно вещество препятствует действию другого путем соединения с ним и последующей инактивации (протамин и гепарин).

Физиологический антагонизм – ЛС действуют на разные рецепторы, формирующиеся при этом эффекты противоположны (глюкокортикоиды увеличивают сахар в крови, инсулин – уменьшает, при этом действуют и инсулин, и глюкокортикоиды действуют на разные рецепторы).

Использование ЛС как физиологического антагониста вызывает менее специфичный и контролируемый эффект по сравнению с эффектом фармакологического антагониста.

63. Антагонизм фармакологический: конкурентный, неконкурентный.

Определения см. в.61

64. Характер изменения активности и эффективности ЛС в зависимости от типов фармакологического антагонизма.

На фоне конкурентного антагониста эффективность остается прежней, активность уменьшается. На фоне неконкурентных антагонистов активность остается прежней, эффективность снижается.

65. Понятие об аддитивности, синергизме и потенцировании при взаимодействии лекарственных средств.

Синергизм – однонаправленное действие нескольких ЛС, обеспечивающее более сильный фармакологический эффект, чем действие каждого ЛС в отдельности.

Аддитивность (суммация) – результат синергического взаимодействия ЛС, простое сложение эффектов каждого ЛС

Потенцирование – конечный фармакологический эффект комбинации ЛС превышает сумму эффектов каждого компонента.

66. Клиническое различие понятий активность и эффективность лекарственных средств.

определения см. в.61

Эффективность: 1=2, 2>3

Активность: 1>2, 3>2

В клинической деятельности важнее знать эффективность, а не активность.

67. Градуальная и альтернативная (квантовая) количественная оценка фармакологического эффекта: сущность, клинические приложения.

1) градуальная – используется, когда эффект препарата можно выразить шкалой — выражает реакцию индивидуума на увеличение доз данного лекарственного средства

а) используется для оценки индивидуальной чувствительности к препарату

б) используется для оценки активности препаратов (можно сравнить активность ЛС)

в) можно оценить максимальную эффективность препарата (ED50– доза, которая вызывает половинный отклик эффекторной системы от максимально возможного)

2) квантовая — связывает дозировку лекарственного средства к частоте, с которой определяемая реакция будет встречаться в пределах совокупности. Используется:

а) оценка популяционной чувствительности к действию препаратов

Читайте также:  Желчегонные препараты при застое желчи, перегибе, при холецистите, список лекарств, таблетки растите

б) когда эффект нельзя выразить в градуальной шкале, а только можно отметить, если (плюс) эффект или нет (минус) эффект

в) основа для выбора средней терапевтической дозы

ED50– доза, которая вызывает изучаемый эффект у 50% представителей популяции.

ЛД50– доза, которая вызывает гибель 50% животных в эксперименте.

68. Меры количественной оценки активности и эффективности лекарств в экспериментальной и клинической практике.

В клинической практике врач должен знать фармакалогическую активность и эффективность препарата. Эти показатели отражаются на градуальной кривой доза-эффект.

Активность оценивается по концентрации EC50— 50% эффективная концентрация, вызывающая эффект, равный половине максимального.

Эффективность 1=2, 1>3, 2>3

Для клиники наиболее важно знать эффективность.

Квантовую оценку см. в.67. Используется для получения информации о безопасности препарата по терапевтическому индексу ТИ (ТИ=ЛД50/ЕД50). Чем он больше, тем препарат более безопасен.

Факторы, влияющие на действие лекарственных веществ

1.Свойства веществ (химическое строение, физико-химические свойства, активность и эффективность).

Рисунок 3 Активность и эффективность лекарств Активность вещества определяется дозой (концентрацией), которая необходима для получения конкретного эффекта. Чем выше доза, вызывающая нужный эффект, тем вещество менее активно. Эффективность означает максимальный эффект, который может быть достигнут с помощью данного вещества. Препарат А более активен, чем препарат Б. Эффективность препаратов А и Б одинакова. Препарат В менее активен и менее эффективен, чем препарат Б. Препарат Г конкурентный антагонист препарата А.

2. Свойства организма(пол, возраст, генетические особенности, функциональное состояние, патологическое состояние организма).

Чувствительность к препарату может быть обусловлена генетически. Например, при генетической недостаточности холинэстеразы плазмы крови длительность действия дитилина возрастает в десятки раз (идиосинкразия).

Действие лекарственных веществ может зависеть от функционального состояния организма или какой-либо его системы. Как правило, вещества стимулирующего типа действия сильнее действу­ют на фоне угнетения соответствующей функции, жаропонижающие средства снижают температуру тела только при лихорадке (при нормотермии не действуют). Антибиотики активны при воспалении.

На действие препаратов влияют суточные ритмы. В зависимости от времени суток, года изменяется не только эффективность лекарств, но и токсичность. Хронофармакология — область фармакологии, изучающая взаимоотношения зависимых от времени биологических процессов (биоритмов) и эффектов лекарственных средств.

Ориентировочное дозирование лекарств может осуществляться путём пересчёта от средних терапевтических доз взрослого человека В зависимости от возраста чувствительность организма к ЛС изменяется по-разному. Если нет особых указаний, то детям лекарственные вещества назначают с учётом массы и возраста. Для некоторых препаратов разработаны особые рекомендации по дозированию, они указаны в ГФ. Левомицетин не назначают новорожденным, т.к. у них отсутствует фермент, его обезвреживающий. Ципрофлоксацин не назначают детям до 18 лет, т.к. он нарушает развитие хрящевой ткани в период роста.
Возраст Часть от дозы взрослого
До 1 года 1/24
1 год 1/12
2 года 1/8
3 года 1/7
4 года 1/6
5 лет 1/5
6 лет 1/4
7-8 лет 1/3
14 лет 1/2

Тетрациклиновые антибиотики и наркотические анальгетики противопоказаны детям в дошкольном возрасте.

У пожилых людей (старше 60 лет) снижается активность микросомальных ферментов печени, замедлено выведение ЛС почками. При назначении ЛС пожилым людям дозы препаратов рекомендуют уменьшать на 30-50% от доз для лиц среднего возраста. Антибиотики, сульфаниламиды, витаминные препараты назначают взрослым людям в дозах, не зависящих от возраста.

Мужчины по сравнению с женщинами более устойчивы к действию большинства ЛС. У женщин некоторые ЛС нельзя применять при беременности и лактации.

Фармакокинетика и фармакодинамика веществ зависят от массы тела. Чем больше масса тела, тем больше должна быть доза вещества.

3. Порядок назначения лекарств (время назначения, повторное применение, комбинированное применение, дозы).

Выраженность действия ЛС может за­висеть от времени суток, что связано с циклическими изменениями продукции гормонов, ферментов или других эндогенных веществ. Например, существуют циркадианные (околосуточные — 22—26 ч) циклыдействия многих веществ. Так, глюкокортикоиды наиболее активны в 8 ч утра, наркотические анальгетики — в 16 ч и т.п.

Читайте также:  Рак шейки матки; скрининг и профилактика

Действие препарата зависит от дозы. Виды доз:

ВРД Высшая разовая доза– максимальное количество вещества на один прием, установленное в законодательном порядке для сильнодействующих и ядовитых веществ.

ВСД Высшая суточная доза – максимальное количество вещества принимаемое в течение суток, установленное в законодательном порядке для сильнодействующих и ядовитых веществ.

Средняя терапевтическая доза– количество вещества, вызывающее терапевтический эффект у большинства больных.

Разовая доза – количество лекарственного вещества на один прием.

Суточная доза – количество вещества, принимаемое в течение суток.

Курсовая доза – количество вещества, необходимое на курс лечения.

Пороговая – или минимальная действующая доза — доза, в которой лекарственное средство даёт начальный биологический эффект.

Токсическая доза – количество вещества, в котором оно дает опасные для организма неблагоприятные эффекты.

Летальные[28] – смертельные дозы.

Ударная доза – первая доза, пре­вышающая последующие. Удар наносят по причине, вызывающей заболевание. Вследствии быстро развивается терапевтический эффект.

Поддерживающая доза – поддерживает концентрацию препарата в крови на лечебном уровне.

Дробная доза – разовая, разделенная на несколько частей.

Иногда при очень тяжелых случаях заболевания или отравле­ния, когда чувствительность организма изменена, врач назначает дозы, превышающие максимальные (в рецепте указывает дозу про­писью и ставит восклицательный знак).

Высшие терапевтические дозы (разовые и суточные) ядовитых и сильнодействующих веществ приведены в ГФ. Для некоторых лекарственных средств указаны дозы не только для энтерального, но и инъекционного применения.

Широта терапевтического действия (ШТД) – это интервал доз выше пороговой и ниже минимальной токсической (высшей терапевтической) дозы. Чем больше широта, тем ниже риск случайной передозировки.

[1] Процесс создания новых лекарственных средств выполняется в соответствии с международными стандартами — GLP (Good Laboratory Practice – надлежащая лабораторная практика), GMP (Good Manufacturing Practice – надлежащая производственная практика) и GCP (Good Clinical Practice – Надлежащая кли­ническая практика).Подтверждением соответствия разрабатываемого нового лекарственного средства этим стандартам является официальное разрешение процесса их дальнейшего иссле­дования — IND (Investigation New Drug).

[3] первое издание вышло в 1942 году

[4] «этио»- причина, тропос- направленость, принадлежность, терапия — лечение.

[5] от др.-греч. фитон – растение и терапия — «терапия»

[6] от греч. állos — другой и páthos — страдание

[7] от греч. homoios — подобный , pathos страдание, болезнь.

[8] От греч. pharmacon – лекарство и kineo двигать

[9] «Биодоступность» отношение количества неизмененного вещества, попавшего в общий кро­воток к общему количеству введенного вещества, в процентах.

[10] Химические превращения ЛС в печени, после всасывания из ЖКТ. Направлены на выведение ЛС из организма.

[12] От греч. para — рядом, вблизи, entern – кишечник

[13] От лат. inhalare — вдыхать

[14] От латинского absorptio —поглощение

[15] От греческого pino — пью

[16] Химическое соединение, которое подвергается биотрансформации до того как проявляет свои фармакологические эффекты

[17] От латинского resorbeo — поглощаю

[18] Отгреческого iatros —врач + gennaосоздавать, производить

[19] Отгреческого teratos — чудовище, урод, уродство

[20] Отгреческого embryon — зародыш

[21] Отгреческого fetus — плод

[22] От греческого dyspepsía от dys — приставка, обозначающая расстройство и pépsis — пищеварение

[23] От латинского sensibilis — чувствительный

[24] От латинского abstinentia — воздержание

[25] От латинского «poly» — много и греч «pragma» — предмет, вещь

[26] От греческого syn — вместе, erg — работа

[27] Лекарственное вещество, нейтрализующее отравляющее воздействие ядов или передозировку другого лекарственного вещества

[28] от лат. letum— смерть

Последнее изменение этой страницы: 2016-12-12; Нарушение авторского права страницы

Ссылка на основную публикацию
Температура 37 снижение веса
Сильная потеря веса. Причины, диагностика и лечение патологического снижения веса простуда головокружение тошнота 1. Потеря веса, системные растройства в следствии...
Тайны женского оргазма — BBC News Україна
Разнообразие женских половых губ Материалы предназначены только для читателей старше 18 лет. Малые половые губы выглядят у всех по-разному. Нет...
Тайсона не включили в Топ-10
Звезды Персоналии Вера Алентова город Котлас Архангельской области Народная артистка России Вера Алентова – одна из самых любимых актрис отечественного...
Температура 37,2 перед месячными
Может ли быть температура перед месячными ПМС может проявляться по-разному, некоторые женщины отмечают повышение температуры перед месячными. Подобные изменения вызваны...
Adblock detector